Abrocitinib (PF-04965842)

目录号：S8765 批次号：S876501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C14H21N5O2S
分子量 323.41 CAS号 1622902-68-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
3.25mg/ml (10.05mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL65mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 TYK2 [1]
(Cell-free assay)
29 nM 803 nM 1.253 μM
体内研究

在大鼠中，通过静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，其在体内的清除率相对于整体肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss = 1.04 L/kg，T1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中，PF-04965842具有剂量依赖式的作用[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雌性Lewis大鼠(8−10周龄)
剂量 50, 15, 5 和 0.5 mg/kg
给药处理 口服填喂法

Abrocitinib (PF-04965842)在文献中得到引用

Abrocitinib Attenuates Microglia-Mediated Neuroinflammation after Traumatic Brain Injury via Inhibiting the JAK1/STAT1/NF-κB Pathway [ Cells, 2022, 11(22)3588] PubMed: 36429017
Adipose Tissue-Derived Mesenchymal Stem Cells Suppress Growth of Huh7 Hepatocellular Carcinoma Cells via Interferon (IFN)-β-Mediated JAK/STAT1 Pathway in vitro. [ Int J Med Sci, 2020, 18;17(5):609-619] PubMed: 32210710
Bortezomib-inducible long non-coding RNA myocardial infarction associated transcript is an oncogene in multiple myeloma that suppresses miR-29b. [ Cell Death Dis, 2019, 10(4):319] PubMed: 30967527
Roseburia intestinalis-derived flagellin is a negative regulator of intestinal inflammation [ Biochem Biophys Res Commun, 2018, 501(3):791-799] PubMed: 29772233

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