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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H22ClN7O3 |
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分子量 | 479.92 | CAS号 | 1402438-74-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 95 mg/mL (197.94 mM) | |
Ethanol | 4 mg/mL (8.33 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PF-06273340是一种高度有效的、具有激酶选择性的、耐受良好的泛Trk抑制剂,对TrkA、TrkB、TrkC的IC50值分别为6 nM、4 nM、3 nM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | PF-06273340是一种高度有效的泛Trk抑制剂,具有良好的亲脂性。PF-06273340在各种体外安全性试验中进行测试,在THLE或HepG2细胞系中有微小的毒性作用(IC50分别大于42 μM和300 μM)。在激酶选择性实验中,所有的IC50/Ki值大于10 μM,除了COX1(IC50=2.7 μM)、多巴胺转运体实验(Ki=5.2 μM)和PDEs 4D, 5A, 7B, 8B和11(在PF-06273340浓度为10 μM时,达到54%-89%的抑制率)。在309种激酶试验中,只有不到40%的激酶被1 μM PF-06273340抑制,除了MUSK(IC50=53 nM)、FLT-3(IC50=395 nM)、IRAK1(IC50=2.5 μM), MKK(1 μM浓度时抑制率为90%)和DDR1(1 μM浓度时抑制率为60%)[1]。 | ||||||
体内研究 | 在大鼠中,给药浓度为150 mg/kg/d时,体内白细胞数量减少;而当剂量≥250 mg/kg时候,体增重和摄食量增加,这可能是由于抑制了TrkB所引起,TrkB的激动剂可在啮齿类动物中引起厌食反应。通过显微镜观察,肝脏也发生了适应性改变,剂量≥250 mg/kg时,肝脏重量增加;剂量为1000 mg/kg时,胆固醇增加。浓度高达1000 mg/kg/天时,PF-06273340依然耐受良好,此时血浆中药物浓度将近是对TrkA IC50的400倍[1]。 |
动物实验 | 动物模型 | Male SD rats |
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剂量 | 0.25, 2.5 和 25 mg/kg | |
给药处理 | oral administration |
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