PF-06726304

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化学数据

化学结构式 别名 PF-6726304 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H21Cl2N3O3
分子量 446.33 CAS号 1616287-82-1
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 22 mg/mL (49.29 mM)
DMSO 10 mg/mL (22.4 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。
靶点
Ezh2 (wild-type) [1]
(cell-free)		 EZH2 Y641N [1]
(cell-free)
0.7 nM(Ki) 3 nM(Ki)
体外研究 PF-06726304具有有效的EZH2抑制作用，在细胞中，减少H3K27Me3和其增殖效应[1]。
体内研究 PF-06726304在体内实验中，具有强效的抗肿瘤生长活性、能够剂量依赖性地对EZH2靶基因脱抑制作用。PF-06726304在弥漫性大B细胞淋巴瘤Karpas-422肿瘤模型中具有良好的效果，在体内具有靶向药效学[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Karpas-422细胞系
浓度 --
处理时间 72 h
方法

将Karpas-422细胞铺于盛有完全细胞培养基的96孔板中，细胞密度为2500细胞/孔。然后将细胞置于37℃、5% CO2中培养2-3小时。在96孔U型底的孔板中，准备好化合物稀释液（储备液用DMSO配制，10 mM），梯度稀释。然后将化合物进一步置于生长培养基中进行稀释，吸取25 μL加入到细胞孔板的每孔中。化合物最终最高浓度为50 μM，DMSO的终浓度为0.5%。将孔板置于37℃、5% CO2中孵育72小时。然后2000 rpm离心5分钟，移除培养基。向每孔中加入100 μL酸提取液。置于4℃要床上摇晃5分钟以裂解细胞，加入38 μL neutralization buffer。然后将孔板置于-80℃冷冻。第二天，取出孔板置于室温摇床，使其融解解冻。然后将细胞溶解液以50 μL/孔的剂量转移至ELISA板。将ELISA板封好，在室温下置于摇床以恒定慢速进行孵育。孵育后，用1× wash buffer对孔板进行洗涤，洗涤7次。向每孔加入100 μL生物素偶联的trimethylhistone H3K27抗体，继续室温孵育2小时，再次洗涤。向每孔加入Horseradish peroxidase-linked antibody (100 μL)，室温孵育1小时，洗涤。最后，向每孔加入100 μL TMB底物试剂。室温、黑暗条件下孵育5分钟，然后加入100 μL stop solution以终止反应。
动物实验 动物模型 Scid beige mice
剂量 30, 100, 300 mg/kg
给药处理 oral

PF-06726304在文献中得到引用

Cathepsin-facilitated invasion of BMI1-high hepatocellular carcinoma cells drives bile duct tumor thrombi formation [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y] PubMed: 37923799
Quantitative control of noise in mammalian gene expression by dynamic histone regulation [ Elife, 2021, 10e65654] PubMed: 34379055

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