PF-431396

目录号：S7644 批次号：S764401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₁F₃N₆O₃S
	分子量	506.5	CAS号	717906-29-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (197.43 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。

靶点

FAK ^[1]	PYK2 ^[1]
2 nM	11 nM

体外研究

在A20细胞中，PF-431396阻断抗Ig-和聚集的LFA-1诱导的Pyk2与 FAK的酪氨酸磷酸化，并进一步阻断B细胞扩散。^[2] PF-431396连续抑制增钙缺乏诱导的和钙存在下W-7诱导的蛋白质酪氨酸酶磷酸化(PY)。^[3]

激酶实验	激酶试验和选择性分析
PYK2 和 FAK的激酶试验如下进行测定：未活化的全长，C端his标记的人蛋白质用于取代Src活化激酶域蛋白质，加入500 μM ATP之前，测试化合物与酶预培养1小时。IC50测定由剂量反应曲线上的8个点生成。对不同激酶组的选择性分析由商业供应商进行，并表示为重复两次测试的平均百分比。

参考文献

PF-431396在文献中得到引用

Integrin signaling is critical for myeloid-mediated support of T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):6270]	PubMed: 37805579
Architecture of androgen receptor pathways amplifying glucagon-like peptide-1 insulinotropic action in male pancreatic β cells [ Cell Rep, 2023, 42(5):112529]	PubMed: 37200193
Focal adhesion kinase inhibitor TAE226 combined with Sorafenib slows down hepatocellular carcinoma by multiple epigenetic effects [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):364]	PubMed: 34784956
SHED-Dependent Oncogenic Signaling of the PEAK3 Pseudo-Kinase [ Cancers (Basel), 2021, 13(24)6344]	PubMed: 34944965
A FAK/HDAC5 signaling axis controls osteocyte mechanotransduction [ Nat Commun, 2020, 11(1):3282]	PubMed: 32612176
Myeloid cells provide critical support for T-ALL in vivo [ The University of Texas at Austin, 2020, ]	PubMed: None
Inositol polyphosphate multikinase is a metformin target that regulates cell migration [ FASEB J, 2019, 33(12):14137-14146]	PubMed: 31657647
Focal adhesion kinase a potential therapeutic target for pancreatic cancer and malignant pleural mesothelioma. [ Cancer Biol Ther, 2018, 19(4):316-327]	PubMed: 29303405
Focal Adhesion- and IGF1R-Dependent Survival and Migratory Pathways Mediate Tumor Resistance to mTORC1/2 Inhibition. [ Mol Cell, 2017, 67(3):512-527]	PubMed: 28757207
Plant Lectins Activate the NLRP3 Inflammasome To Promote Inflammatory Disorders. [ J Immunol, 2017, 198(5):2082-2092]	PubMed: 28087670

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