PF-4981517

目录号：S2921 批次号：S292150

化学数据

	别名	CYP3cide, PF-04981517	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₆H₃₂N₈
	分子量	456.59	CAS号	1390637-82-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	91 mg/mL (199.3 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) 是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。

靶点

CYP3A4 ^[1]

30 nM

体外研究

PF-4981517(CYP3cide)是高效的，特定时间依赖性的人类CYP3A4抑制剂。PF-4981517可逆抑制一些人类细胞色素P450 活性。PF-4981517作用于CYP3A4, 3A5, 和 3A7, IC50分别为0.03 μM, 17 μM 和 70 μM。PF-4981517 与 Ketoconazole 共同抑制所有CYP3A活性。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	PF-4981517的可逆抑制和选择性实验
激酶实验	反应的酶源为HLM, rCYP3A4, rCYP3A5, 或rCYP3A7，具有POR 和细胞色素b5。重组酶实验中, P450/氧化还原酶/b5 比率分别为1:5:7, 1:13:7, 和 1:3:2。从产品说明书中得出P450和POR的实验浓度。使用P450浓度作为亲本，测定所有三种酶的比例。按实验得出的K_m值进行P450亚型特异性底物检测，建立IC50值;因此，观察到的结果是永远不会超过K_i的2倍。重复测定所有IC50值。温育混合物通常包含浓度为0，0.32，1，3.2，10，32，和100μM的CYP3cide。在50:50乙腈/水中制备CYP3cide储存液。使用SigmaPlot version 12曲线拟合软件评估动力学常数。

参考文献

[1] Walsky RL, et al. Drug Metab Dispos, 2012, 40(9), 1686-1697.

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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