PF-573228

目录号：S2013 批次号：S201303

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H20F3N5O3S
分子量 491.49 CAS号 869288-64-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 26 mg/mL (52.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。
靶点
FAK [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究 PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。[1]
体内研究 在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 亲和测定
纯化的激活FAK激酶结构域（410-689氨基酸）与50 μM ATP, 和每孔 10 μg Glu和Tyr的随机肽 (摩尔比为4:1), 聚(Glu/Tyr) 在激酶缓冲液(50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl2) 中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物（起始于1 μM的最高浓度）处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸（PY20）抗体，随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3
细胞实验 细胞系 REF52 或 PC3 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 3 天
方法

REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中，一式三份，24小时后，使用指定浓度的每种抑制剂处理，进行生长实验，持续3天。随后，收集细胞并计数。
动物实验 动物模型 Ctrl-MT 和 MFCKO-MT 小鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 9(2), e88588]

, Dr.Milica Pesic from Institute for Biological Research

, Nature, 2016, 537(7620):422-429.

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:43146]

PF-573228在文献中得到引用

Non-catalytic role of phosphoinositide 3-kinase in mesenchymal cell migration through non-canonical induction of p85β/AP2-mediated endocytosis [ Nat Commun, 2024, 15(1):2612] PubMed: 38521786
Carboxymethyl chitosan-alginate enhances bone repair effects of magnesium phosphate bone cement by activating the FAK-Wnt pathway [ Bioact Mater, 2023, 20:598-609] PubMed: 35846837
Mutant p53 sustains serine-glycine synthesis and essential amino acids intake promoting breast cancer growth [ Nat Commun, 2023, 14(1):6777] PubMed: 37880212
The Tumor Suppressor DAB2IP Is Regulated by Cell Contact and Contributes to YAP/TAZ Inhibition in Confluent Cells [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3379] PubMed: 37444489
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adh Migr, 2023, 17(1):1-14] PubMed: 36944577
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1)] PubMed: None
Phosphatidylserine released from apoptotic cells in tumor induces M2-like macrophage polarization through the PSR-STAT3-JMJD3 axis [ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(3):205-222] PubMed: 35191227
Wnt5a-Vangl1/2 signaling regulates the position and direction of lung branching through the cytoskeleton and focal adhesions [ PLoS Biol, 2022, 20(8):e3001759] PubMed: 36026468
Fibrillin-1-regulated miR-122 has a critical role in thoracic aortic aneurysm formation [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):314] PubMed: 35606547
Starvation mediates pancreatic cancer cell sensitivity to ferroptosis via ERK1/2, JNK and changes in the cell mesenchymal state [ Int J Mol Med, 2022, 49(6)84] PubMed: 35514314

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