PF-8380

目录号：S8218 批次号：S821803

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₅
	分子量	478.33	CAS号	1144035-53-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	95 mg/mL (198.6 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PF-8380是一种有效的自毒素 (ATX)抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。

靶点

Autotaxin ^[1]
(Cell-free assay)

2.8 nM

体外研究

PF-8380与FS-3D底物抑制大鼠自毒素，其IC50为1.16 nM。人体全血处理以该化合物2小时，自毒素被抑制，IC50为101 nM^[1]。PF-8380在GBM细胞中抑制自毒素后导致其减少入侵、迁移以及增强辐射敏化。辐射所诱导的AKT激活可被ATX（autotaxin）的抑制所阻止。ATX的抑制导致肿瘤血管的减少、肿瘤生长阻滞、延迟^[2]。

体内研究

在放射辐射前进行PF-8380的预处理可抑制辐射诱导的肿瘤血管内皮细胞的血管生成、在体内延迟神经胶质瘤肿瘤生长与发展^[2]。在大鼠气囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可减少炎性痛觉过敏，3小时内，在血浆和炎症组织位置造成大于95%的LPA水平降低^[1]。

细胞实验	细胞系	小鼠GL261和人U87-MG细胞
浓度	1 μM
处理时间	45 min
方法	在细胞培养板中培养GL261或U87-MG细胞，使其达到70%融合率。用无菌的200 μL枪头将半融合细胞层（semi-confluent cell layer）轻轻刮下，以形成一层无细胞层。用PBS清洗一遍平板，以移除非黏连细胞和细胞碎片。对于放射线增减药物研究，细胞在辐射实验前用1 μM PF-8380或DMSO处理45分钟，然后置于37℃，5% CO2中培养。对照板用于观测其细胞迁移（20-24h）。细胞用70%乙醇固定，用1%亚甲蓝染色。为了计算其迁移，在刮层区域选择任意三个HPFs进行统计。
动物实验	动物模型	Male Lewis rats
剂量	1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

PF-8380在文献中得到引用

Autotaxin suppresses cytotoxic T cells via LPAR5 to promote anti-PD-1 resistance in non-small cell lung cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128]	PubMed: 37655662
Autotaxin suppresses cytotoxic T cells via LPAR5 to promote anti-PD-1 resistance in non-small cell lung cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128]	PubMed: 37655662
EMT activates exocytotic Rabs to coordinate invasion and immunosuppression in lung cancer [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(28):e2220276120]	PubMed: 37406091
Aberrant ENPP2 expression promotes tumor progression in multiple myeloma [ Leuk Lymphoma, 2021, 1-12]	PubMed: 34847837

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