PF-CBP1 HCl

目录号：S8180 批次号：S818001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H36N4O3.HCl
分子量 525.08 CAS号 2070014-93-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (190.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.44 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
靶点
CREBBP [1]
(Cell-free assay)		 p300/CBP [1]
(Cell-free assay)
125nM 363nM
体外研究 PF-CBP1参与调节初级巨噬细胞中一些关键炎症因子。PF-CBP1下调神经元细胞中RGS4（G蛋白信号肽-4）。在生化检验中，其选择性比作用于BRD4高139倍，而在ITC检测中则大于105倍。 PF-CBP1同时也是一种有效的EP300抑制剂，在巨噬细胞中不具有细胞毒性，在低浓度细胞模型中也没有肝毒性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 小鼠J774巨噬细胞样细胞系
浓度 0.1-10 μM
处理时间 30min
方法 细胞预先用10 μM PF-CBP1、ISOX-INACT或ISOX-DUAL处理，然后逐级稀释至0.1 μM。30分钟后，这些细胞用LPS进行处理，诱导基因转录。利用RT-PCR分析处理过后的interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and interferon-β (IFN-β)表达水平。10 μM PF-CBP1对LPS诱导的IL-6和IFN-β表达有所降低，而IL-1β表达水平的下降比较显著（PF-CBP1浓度为3 μM）

PF-CBP1 HCl在文献中得到引用

Brain milieu induces early microglial maturation through the BAX-Notch axis [ Nat Commun, 2022, 13-1:6117] PubMed: 36253375
The transcriptional coactivator CBP/p300 is an evolutionarily conserved node that promotes longevity in response to mitochondrial stress [ Nat Aging, 2021, 1(2):165-178] PubMed: 33718883
Interferon-γ Signaling in Melanocytes and Melanoma Cells Regulates Expression of CTLA-4 [ Cancer Res, 2018, 78(2):436-450] PubMed: 29150430
Interferon-γ Signaling in Melanocytes and Melanoma Cells Regulates Expression of CTLA-4 [ Cancer Res, 2018, 78(2):436-450] PubMed: 29150430
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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