PFK15

目录号：S7289 批次号：S728901

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化学数据

化学结构式 别名 PFK-015 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17 H12 N2 O
分子量 260.29 CAS号 4382-63-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 19 mg/mL (72.99 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.68 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。
靶点
PFKFB3 [1]
(Cell-free assay)
207 nM
体外研究 PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。[1]
体内研究 在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 重组 PFKFB3 试验
激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行，反应混合物包含10 μmol/L ATP，10 μmol/L F6P，和二甲基亚砜(DMSO)载体对照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定，根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图，IC50值使用三参数Hill方程计算。
细胞实验 细胞系 59 癌细胞系
浓度 ~30 μM
处理时间 48小时
方法

活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。
动物实验 动物模型 LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。
剂量 每3天25 毫克/千克
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

, J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):7

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Pharmacol, 2017, 174(9):893-908]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 11(9):e0163768]

PFK15在文献中得到引用

Human blood vessel organoids reveal a critical role for CTGF in maintaining microvascular integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):5552] PubMed: 37689702
Arginine methylation of PPP1CA by CARM1 regulates glucose metabolism and affects osteogenic differentiation and osteoclastic differentiation [ Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1369] PubMed: 37649137
Arginine methylation of PPP1CA by CARM1 regulates glucose metabolism and affects osteogenic differentiation and osteoclastic differentiation [ Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1369] PubMed: 37649137
PFKFB3-mediated Pro-glycolytic Shift in Hepatocellular Carcinoma Proliferation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 15(1):61-75] PubMed: 36162723
Long noncoding RNA LINC00930 promotes PFKFB3-mediated tumor glycolysis and cell proliferation in nasopharyngeal carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77] PubMed: 35209949
CYLD deficiency enhances metabolic reprogramming and tumor progression in nasopharyngeal carcinoma via PFKFB3 [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00055-6] PubMed: 35131382
Metabolic reprogramming by dual-targeting biomimetic nanoparticles for enhanced tumor chemo-immunotherapy [ Acta Biomater, 2022, 148:181-193] PubMed: 35649505
PFKFB3 mediates tubular cell death in cisplatin nephrotoxicity by activating CDK4 [ Transl Res, 2022, S1931-5244(22)00220-1] PubMed: 36243313
Increased stromal PFKFB3-mediated glycolysis in inflammatory bowel disease contributes to intestinal inflammation [ Front Immunol, 2022, 13:966067] PubMed: 36405760
Glucose metabolism inhibitor PFK-015 combined with immune checkpoint inhibitor is an effective treatment regimen in cancer [ Oncoimmunology, 2022, 11(1):2079182] PubMed: 35707221

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