PFI-1 (PF-6405761)

目录号：S1216 批次号：S121650

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H17N3O4S
分子量 347.39 CAS号 1403764-72-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (198.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
靶点
BRD2 [4]
(Cell-free assay)		 BRD4 [1]
(Cell-free assay)
98 nM 0.22 μM
体外研究 PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。[1]PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。[2] PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。[3]
体内研究 PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 T4302 CD133+ 细胞
浓度 1 mM
处理时间 5 天
方法

为了测定剂量反应，细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后，使用 CellTiter-Glo 试剂盒测定细胞数，然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5 软件使用 4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 静脉注射

PFI-1 (PF-6405761)在文献中得到引用

CBX5 loss drives EGFR inhibitor resistance and results in therapeutically actionable vulnerabilities in lung cancer [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120] PubMed: 36652476
Glutathione peroxidase 8 expression on cancer cells and cancer-associated fibroblasts facilitates lung cancer metastasis [ MedComm (2020), 2022, 3(3):e152] PubMed: 35978854
Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) as an epigenetic regulator of fatty acid metabolism genes and ferroptosis [ Cell Death Dis, 2022, 13(10):912] PubMed: 36309482
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
A PGE2-MEF2A axis enables context-dependent control of inflammatory gene expression [ Immunity, 2021, S1074-7613(21)00222-3] PubMed: 34129840
Isoform-specific Involvement of Brpf1 in Expansion of Adult Hematopoietic Stem and Progenitor Cells [ J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371] PubMed: 31565729
IRF1 Maintains Optimal Constitutive Expression of Antiviral Genes and Regulates the Early Antiviral Response. [ Front Immunol, 2019, 1.1243055556] PubMed: 31156620
The BET-inhibitor PFI-1 diminishes AR/AR-V7 signaling in prostate cancer cells. [ World J Urol, 2019, 37(2):343-349] PubMed: 29934670
A CD47-associated super-enhancer links pro-inflammatory signalling to CD47 upregulation in breast cancer. [ Nat Commun, 2017, 8:14802] PubMed: 28378740
BET inhibitors RVX-208 and PFI-1 reactivate HIV-1 from latency. [ Sci Rep, 2017, 7(1):16646] PubMed: 29192216

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