Phenothiazine

目录号：S4251 批次号：S425101

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化学数据

化学结构式 别名 ENT 38 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H9NS
分子量 199.27 CAS号 92-84-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 40 mg/mL (200.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受体拮抗剂，因此能够降低多巴胺在大脑中的作用。
靶点
D2 receptor [2]
体外研究 Phenothiazines大多在其10位被二烷基氨基烷所取代，此外，在其2位被小基团所取代显示出有价值的活性，比如抗精神病、止吐、抗组织胺、止痒、镇痛以及驱虫作用。2-三氟甲基-10-(4-氨基丁基)吩噻嗪抑制S. cerevisiae菌株和T. mentagrophites，其MIC分别为0.4 微克/毫升以及1.5 微克/毫升。10-carbamoylalkylphenothiazines表现出对革兰氏阳性芽孢杆菌显著的抗菌活性，其MIC的范围为7.8微克/毫升–30微克/毫升。Tetracyclic phenothiazines（萘醌环经过修饰）表现出对S. aureus显著的抗菌活性，其MIC50为12.5 微克/毫升。Phenothiazines与丁烯相连比与丙烯相连更有效，2-chloro-10-chloroethylureidobutyl衍生物对抗4白血病细胞株和7个结肠癌细胞系的GI50分别为1.4μM和1.6 μM。10-Amino(hydroxy)propylphenothiazines (5 μM)诱导一个标记的细胞周期有丝分裂G2期的阻滞，2天潜伏期后，人体中转化的WI38VA细胞死亡。[1] Phenothiazine药物在体内被排泄出之前会经历大量的代谢，主要有环羟基化，环磺氧化，N-去甲基化，N-氧化，硫酸盐和葡萄糖醛酸结合。Phenothiazines对α2-肾上腺素能受体比对多巴胺D2受体和al-肾上腺素能受体具有相当低的亲和力。[2] Phenothiazines对易感的、多类麻醉和多药耐药菌株结核分枝杆菌具有显著的体外活性，同时也能加强一些用于一线治疗药物的活性。[3]

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