Pifithrin-μ

目录号：S2930 批次号：S293002

化学数据

	别名	NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₈H₇NO₂S
	分子量	181.21	CAS号	64984-31-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	36 mg/mL (198.66 mM)
		Ethanol	36 mg/mL (198.66 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。

靶点

p53 ^[1]

体外研究

Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。^[1] Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）的细胞系，其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM，同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2 μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞，并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞，可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。^[2] Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞，促进TRAIL诱导的细胞凋亡，并阻止癌细胞的生长。^[3]

体内研究

Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9，产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。^[1]在携带移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。^[3]

细胞实验	细胞系	初级胸腺细胞
浓度	0-10 μM
处理时间	24 小时
方法	用0.5％methylene blue染色来估算贴壁细胞的数量，用Multiscan Ascent microplate reader测定光密度。细胞活性由悬浮液中初级胸腺细胞的短期培养决定，将它们用0.1% trypan blue2染色或用膜联蛋白-或碘化丙啶（PI）阳性细胞通过FACScan分析测定。
动物实验	动物模型	C57B1/6J 小鼠。
剂量	~40 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Biochim Biophys Acta, 2014, 1842(11), 2204-15]

: , J Leukoc Biol, 2016, 100(5):1061-1070

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncogene, 2018, 37(8):1041-1048]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Pharmacol, 2018, 9:92]

Pifithrin-μ在文献中得到引用

Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response [ iScience, 2023, 26(7):107090]	PubMed: 37416470
p53 regulates the effects of DAPT on Rac1 activation and migration of non-small-cell lung cancer cells [ Heliyon, 2023, 9(3):e14169]	PubMed: 36923886
A curcumin analogue GO-Y030 depletes cancer stem cells by inhibiting the interaction between the HSP70/HSP40 complex and its substrates [ FEBS Open Bio, 2023, none]	PubMed: 36648092
Paired box 5 increases the chemosensitivity of esophageal squamous cell cancer cells by promoting p53 signaling activity [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618]	PubMed: 35191417
Abrogation of Cellular Senescence Induced by Temozolomide in Glioblastoma Cells: Search for Senolytics [ Cells, 2022, 11(16)2588]	PubMed: 36010664
CD44a functions as a regulator of p53 signaling, apoptosis and autophagy in the antibacterial immune response [ Commun Biol, 2022, 5-1:889]	PubMed: 36042265
IMP075 targeting ClpP for colon cancer therapy in vivo and in vitro [ Biochem Pharmacol, 2022, 204:115232]	PubMed: 36030831
Cinobufagin alleviates lipopolysaccharide-induced acute lung injury by regulating autophagy through activation of the p53/mTOR pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:994625]	PubMed: 36518680
Vibrio splendidus flagellin C binds tropomodulin to induce p38 MAPK-mediated p53-dependent coelomocyte apoptosis in Echinodermata [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102091]	PubMed: 35654141
Mammalian Ddi2 is a shuttling factor containing a retroviral protease domain that influences binding of ubiquitylated proteins and proteasomal degradation [ J Biol Chem, 2022, 298(5):101875]	PubMed: 35358511

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