Pimavanserin tartrate

目录号：S8183 批次号：S818301

化学数据

	别名	ACP-103	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₅₀H₆₈F₂N₆O₄.C₄H₆O₆
	分子量	1005.2	CAS号	706782-28-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (99.48 mM)
		Water	100 mg/mL (99.48 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (99.48 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂，其pIC50 为8.73，用于治疗帕金森病相关的精神错乱。

靶点

5-HT2A ^[1]
(cell-based assay)

8.7(pIC50)

体内研究

I在大鼠体内，Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)减弱了DOI诱导的头部抽搐。在小鼠中，Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)显著的减弱了MK-801诱导的极度活跃。^[1] 在一个帕金森震颤大鼠模型中，Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.)全面减轻了tacrine诱导的爪部震颤。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	放射性配体结合试验
激酶实验	对于膜结合试验，NIH-3T3细胞生长到15厘米培养皿的70%时，转染10 μg的受体质粒DNA。两天后，表达有所要求受体的细胞加入20 mM HEPES/10 mM EDTA匀浆，并且用11,000g 转速4°C离心30 min。去除上清液，沉淀重新悬浮在20 mM HEPES/1 mM EDTA中再次离心。再将沉淀悬浮于20 mM HEPES/0.5 mM EDTA中，用作结合试验。利用Bradford分析检测总的膜蛋白。Kd和Bmax值来自12个浓度的试验。将膜加入不同浓度的待检配体以及荧光配体室温孵育3 h。将悬浮液过滤，并用冰冷的缓冲液冲洗，干燥, 使用TopCount检测放射活性。
动物实验	动物模型	雄性Sprague-Dawley大鼠
	剂量	3 mg/kg
	给药处理	p.o.

参考文献

Pimavanserin tartrate在文献中得到引用

A new class of serotonin 5-HT2A /5-HT2C receptor inverse agonists: Synthesis, molecular modeling, in vitro and in vivo pharmacology of novel 2-aminotetralins [ Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756]	PubMed: 34837227
Repurposing Pimavanserin, an Anti-Parkinson Drug for Pancreatic Cancer Therapy [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32]	PubMed: 33024816
Discovery of Procognitive Antipsychotics by Combining Muscarinic M1 Receptor Structure-Activity Relationship with Systems Response Profiles in Zebrafish Larvae [ ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183]	PubMed: 31850734

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