Pioglitazone HCl

目录号：S2046 批次号：S204604

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化学数据

化学结构式 别名 AD-4833, U-72107E 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H20N2O3S.HCl
分子量 392.9 CAS号 112529-15-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (201.06 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.81 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2mg/ml (5.09mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
靶点
Ferroptosis [8] hPPARγ [1]
(Cell-free assay)		 rPPARγ [6]
(Cell-free assay)		 CYP2C8 [7]
(Cell-free assay)		 CYP3A4 [7]
(Cell-free assay)		 View More
0.93 μM(EC50) 0.99 μM(EC50) 1.7 μM(Ki) 11.8 μM(Ki)
体外研究

Pioglitazone抑制LPS诱导的iNOS表达和NO的产生，并抑制iNOS表达足以保护多巴胺神经元抗LPS损伤。Pioglitazone保护多巴胺能神经元免受LPS，至少通过抑制iNOS的表达和NO的产生，这是通过抑制p38蛋白激酶的活性介导的。Pioglitazone抑制p38蛋白的LPS诱导的磷酸化。[1]
体内研究

在雄性肥胖鼠中，Pioglitazone口服（0.3-3毫克/公斤/天7天）剂量依赖性地降低了高血糖症，高脂血症，和高胰岛素血症。在大鼠中，Pioglitazone改善葡萄糖耐受性和增加外源性胰岛素和血浆甘油三酯的清除。[2] 在未处理的SOD1-G93A小鼠中，Pioglitazone处理转基因小鼠显示改进的肌肉力量和体重，表现出延迟疾病发作和显著较长生存比。[3] 在大鼠和小鼠中，Pioglitazone显著降低高血糖症，高脂血症，高胰岛素血症，葡萄糖不耐症，其特征如胰岛素抵抗状态。在黄色的KK小鼠的隔膜和脂肪组织中，Pioglitazone在的胰岛素介导的葡萄糖代谢。在Zucker肥胖大鼠中，Pioglitazone增强在源性胰岛素的血糖反应。[4] 在APPV717I转基因小鼠的海马和皮层活性星形细胞中，Pioglitazone导致激活的小胶质细胞的数量减少。在APPV717I转基因小鼠中，Pioglitazone降低β-分泌-1（BACE1）的mRNA和蛋白水平。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Nutr Food Res, 2017, 61(9)

数据来源于[Data independently produced by , , Endocrinology and Metabolism, 2016, 311(4): E763-E771.]

Pioglitazone HCl在文献中得到引用

Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
The downregulation of miR-129-5p relieves the inflammatory response in acute respiratory distress syndrome by regulating PPARγ-mediated autophagy [ Ann Transl Med, 2022, 10(6):345] PubMed: 35433953
Rubicon promotes the M2 polarization of Kupffer cells via LC3-associated phagocytosis-mediated clearance to improve liver transplantation [ Cell Immunol, 2022, 378:104556] PubMed: 35700602
Exosomes derived from pioglitazone-pretreated MSCs accelerate diabetic wound healing through enhancing angiogenesis [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):150] PubMed: 34020670
The Function of PPARγ/AMPK/SIRT-1 Pathway in Inflammatory Response of Human Articular Chondrocytes Stimulated by Advanced Glycation End Products. [ Biol Pharm Bull, 2019, 42(8):1303-1309] PubMed: 31366866
Activation of PPARγ pathway enhances cellular anti-oxidant capacity to protect long-term cultured primary rat neural cells from apoptosis [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2019, 39(1):23-29] PubMed: 30692062
N-3 polyunsaturated fatty acids increase hepatic fibroblast growth factor 21 sensitivity via a PPAR-γ-β-klotho pathway. [Yang W, et al. Mol Nutr Food Res, 2017, 10.1002/mnfr.201601075] PubMed: 28371258
The Role of Bile Salt Export Pump (BSEP) Gene Repression in Drug-Induced Cholestatic Liver Toxicity [Brandy Garzel, et al. Drug Metab Dispos, 2013, 42(3):318-22] PubMed: 24335466

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