PJ34 HCl

目录号：S7300 批次号：S730003

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H17N3O2.HCl
分子量 331.8 CAS号 344458-15-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 66 mg/mL (198.91 mM)
Water 66 mg/mL (198.91 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。
靶点
PARP [1]
(Cell-free assay)
20 nM(EC50)
体外研究 PJ34是一种强效，菲啶酮PARS抑制剂，它比典型的PARS抑制剂3-氨基苯甲酰胺更有效约10,000倍。PJ34抑制过氧化亚硝酸盐引起细胞坏死，EC50为20 nM。PJ34通过降低心肌梗死面积和提高缺血区域和全身功能恢复提供心脏保护。[1]
体内研究 在MBP免疫的PLSJL小鼠中，PJ34抑制了EAE临床症状的发展。PJ34在EAE发病时发挥治疗作用，这和具有降低的中枢神经系统炎症和神经血管完整性的维持有关。MBP免疫的小鼠的脊髓组织中，PJ34部分抑制TNF-α和ICAM-1的中的表达。[2] 在不同的局部炎症模型中，PJ34提供显著的，剂量依赖性的抗炎作用。PJ34剂量依赖性地抑制中性粒细胞入侵和一氧化氮（但不是KC和IL-1β）在腹膜炎病人中生产。在全身内毒素血症模型中，PJ34预处理显著降低血浆中TNF-α，IL-1β和亚硝酸盐/亚硝酸盐的生产（一氧化氮的分解产物）。PJ34治疗（口服管饲法）诱导硫酸葡聚糖结肠炎的炎症抑制反应，非肥胖型糖尿病小鼠中多发性低剂量的链脲霉素糖尿病和环磷酰胺加速性自身免疫性糖尿病，并减少在内毒素诱导的葡萄膜炎模型中单核细胞入侵虹膜的程度。[3]
特征 水溶性PARP1/ 2抑制剂，比3 - 氨基苯甲酰胺（典型的PARP抑制剂）的活性强10000倍以上。有用在心血管疾病（中风，脑缺血，与心肌缺血）的潜力。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雌性PLSJL小鼠
剂量 10 毫克/千克 b.wt.每天两次
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2014, doi:10.1371/journal.pone.0114583]

数据来源于[Data independently produced by , , Brain Res, 2016, 1644:32-8]

数据来源于[Data independently produced by , , Brain Res, 2016, 1644:32-8.]

PJ34 HCl 在文献中得到引用

Targetable lesions and proteomes predict therapy sensitivity through disease evolution in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):7161] PubMed: 37989729
Regulation of Rad52-dependent replication fork recovery through serine ADP-ribosylation of PolD3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4310] PubMed: 37463936
PARP inhibitor shuts down the global translation of thyroid cancer through promoting Pol II binding to DIMT1 pause [ Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986] PubMed: 37564214
Nuclear DJ-1 Regulates DNA Damage Repair via the Regulation of PARP1 Activity [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651] PubMed: 37239999
PARP14 is a novel target in STAT6 mutant follicular lymphoma [ Leukemia, 2022, 36(9):2281-2292] PubMed: 35851155
PARP14 is a novel target in STAT6 mutant follicular lymphoma [ Leukemia, 2022, 36(9):2281-2292] PubMed: 35851155
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Parthanatos participates in glutamate-mediated HT22 cell injury and hippocampal neuronal death in kainic acid-induced status epilepticus rats [ CNS Neurosci Ther, 2022, 28(12):2032-2043] PubMed: 35909335
Poly (ADP-ribose) polymerase 1-mediated defective mitophagy contributes to painful diabetic neuropathy in the db/db model [ J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606] PubMed: 35263449
SPINDOC binds PARP1 to facilitate PARylation [ Nat Commun, 2021, 12(1):6362] PubMed: 34737271

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