PKM2 inhibitor(compound 3k)

目录号：S8616 批次号：S861601

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化学数据

化学结构式 别名 PKM2-IN-1 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H19NO2S2
分子量 345.48 CAS号 94164-88-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6 mg/mL (17.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 95%Corn oil
0.25mg/ml (0.72mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 45%ddH2O
0.5mg/ml (1.45mM) 以 1 mL 工作液为例,取100 μL 5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制剂，IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM2的IC50值高4-5倍。
靶点
PKM2 [1]
(Cell-free assay)
2.95 μM
体外研究

在一系列高表达PKM2的癌细胞系（包括HCT116、Hela 和 H1299细胞）中，Compound 3k具有那摩尔级别的抗增殖活性，IC50范围为0.18-1.56 μM。此外，compound 3k对癌细胞比对正常细胞具有更广泛的毒性作用[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B
浓度 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM
处理时间 48 h
方法

通过MTS实验检测细胞活性。将细胞以5000/孔的密度铺于96孔板。培养12小时后，用不同浓度的化合物或DMSO处理细胞48小时。然后每孔加入20 μL MTS，在37℃下反应3小时。测定490 nm处的吸光值。

PKM2 inhibitor(compound 3k)在文献中得到引用

Transcriptomics of Hirschsprung disease patient-derived enteric neural crest cells reveals a role for oxidative phosphorylation [ Nat Commun, 2023, 14(1):2157] PubMed: 37061531
Mediation of PKM2-dependent glycolytic and non-glycolytic pathways by ENO2 in head and neck cancer development [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1] PubMed: 36588153
USP11 exacerbates neuronal apoptosis after traumatic brain injury via PKM2-mediated PI3K/AKT signaling pathway [ Brain Res, 2023, 1807:148321] PubMed: 36898475
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Long non-coding RNA VAL facilitates PKM2 enzymatic activity to promote glycolysis and malignancy of gastric cancer [ Clin Transl Med, 2022, 12(10):e1088] PubMed: 36229913
Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages [ Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225] PubMed: 36439872
Novel Specific Pyruvate Kinase M2 Inhibitor, Compound 3h, Induces Apoptosis and Autophagy through Suppressing Akt/mTOR Signaling Pathway in LNCaP Cells [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)265] PubMed: 36612260
Inhibition of abnormally activated HIF-1α-GLUT1/3-glycolysis pathway enhances the sensitivity of hepatocellular carcinoma to 5-caffeoylquinic acid and its derivatives [ Eur J Pharmacol, 2022, S0014-2999(22)00105-4] PubMed: 35189090
PDGF-BB/PDGFRβ promotes epithelial-mesenchymal transition by affecting PI3K/AKT/mTOR-driven aerobic glycolysis in Wilms' tumor G401 cells [ Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780] PubMed: 35165984
The role of NFATc1/c-myc/PKM2/IL-10 axis in activating cervical cancer tumor-associated M2 macrophage polarization to promote cervical cancer progression [ Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00045-3] PubMed: 35122827

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