PLX51107

目录号：S8739 批次号：S873901

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₂₆H₂₂N₄O₃

分子量

438.48

CAS号

1627929-55-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

88 mg/mL (200.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.4mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL88mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.55mg/ml (1.25mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 11mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。

靶点

BRD2 BD1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD4 BD1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD3 BD1 ^[1] (Cell-free assay)	BRDT BD1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD2 BD2 ^[1] (Cell-free assay)	View More
1.6 nM(Kd)	1.7 nM(Kd)	2.1 nM(Kd)	5 nM(Kd)	5.9 nM(Kd)	View More

体外研究

在一组培养细胞中，给予短时间（4小时）PLX51107处理，可导致c-Myc水平急剧下调，但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后（16小时或更长的连续培养），PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达^[1]。

体内研究

PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中，PLX51107的半衰期相对较短，小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中，PLX51107具有抗肿瘤活性^[1]。

动物实验	动物模型	CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬
剂量	1 mg/kg (小鼠和大鼠); 0.5 mg/kg (狗)
给药处理	静脉注射

参考文献

[1] Ozer HG, et al. Cancer Discov. 2018, 8(4):458-477.

PLX51107在文献中得到引用

Inhibition of BET Proteins Regulates Fcγ Receptor Function and Reduces Inflammation in Rheumatoid Arthritis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623]	PubMed: 37108786
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
Epigenetic Treatment of Urothelial Carcinoma Cells Sensitizes to Cisplatin Chemotherapy and PARP Inhibitor Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1376]	PubMed: 33803654
BRD4 Prevents R-Loop Formation and Transcription-Replication Conflicts by Ensuring Efficient Transcription Elongation [ Cell Rep, 2020, 32(12):108166]	PubMed: 32966794
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486]	PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50]	PubMed: 30642575

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