PLX8394

目录号：S7965 批次号：S796503

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C25H21F3N6O3S
分子量 542.53 CAS号 1393466-87-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (184.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂，对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
BRAF(V600E) [2]
(Cell-free assay)		 BRAF [2]
(Cell-free assay)		 CRAF [2]
(Cell-free assay)
3.8 nM 14 nM 23 nM
体外研究

PLX8394不诱导RAF/MEK/ERK的反常激活。它能阻止单体BRAFV600和二聚BRAFnon-V600 protein突变引起的信号转导[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 结肠癌细胞
浓度 1 μM
处理时间 6 h
方法

用DMSO、1 μM vemurafenib或1 μM PLX8394处理细胞6小时。

PLX8394在文献中得到引用

SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664] PubMed: 36831331
Design and Synthesis of Novel 2-Acetamido, 6-Carboxamide Substituted Benzothiazoles as Potential BRAFV600E Inhibitors - In vitro Evaluation of their Antiproliferative Activity [ ChemMedChem, 2023, e202300322.] PubMed: 37792577
Classical RAS proteins are not essential for paradoxical ERK activation induced by RAF inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119] PubMed: 35091470
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3] PubMed: 35148998
Preclinical Characterization of a Next-Generation Brain Permeable, Paradox Breaker BRAF Inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2761] PubMed: 34782366
Preclinical characterization of a next generation brain permeable, paradox breaker BRAF inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.2761.2021] PubMed: 34782366
The stability of R-spine defines RAF inhibitor resistance: A comprehensive analysis of oncogenic BRAF mutants with in-frame insertion of αC-β4 loop [ Sci Adv, 2021, 7(24)eabg0390] PubMed: 34108213
Loss of FBXW7-mediated degradation of BRAF elicits resistance to BET inhibitors in adult T cell leukemia cells [ Mol Cancer, 2020, 19(1):139] PubMed: 32907612
Identification and characterization of a BRAF fusion oncoprotein with retained autoinhibitory domains. [ Oncogene, 2019, 10.1038/s41388-019-1021-] PubMed: 31558800
SOX2-mediated upregulation of CD24 promotes adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma [ Int J Cancer, 2018, 143(12):3131-3142] PubMed: 29905375

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