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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H16N2O3 |
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分子量 | 320.34 | CAS号 | 113906-27-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 64 mg/mL (199.78 mM) | |
Ethanol | 5 mg/mL (15.6 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | PNU-74654是非FDA批准的药物,能够抑制Tcf和β-catenin的结合,是Wnt/beta-catenin拮抗剂。在NCI-H295细胞中,PNU-74654处理96小时后,能显著地减少其细胞增殖。处理48小时后,能增加早期和晚期凋亡、减少核内beta-catenin积累、损害CTNNB1/beta-catenin的表达以及上调betacatenin靶标基因。而在HeLa细胞中没有作用。在NCI-H295细胞中,PNU-74654处理24和48小时后,减少了皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。此外,PNU-74654还能降低NCI-H295细胞中SF1和CYP21A2的表达以及STAR和aldosterone synthase的蛋白质水平。在Y1细胞中,PNU-74654处理24小时后,损害皮质甾酮分泌,但对其细胞生存活力没有抑制作用[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 肾上腺细胞(NCI-H295和Y1)、非肾上腺细胞 (HeLa) |
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浓度 | 5-200 μM | |
处理时间 | 24-96 h | |
方法 | 将NCI-H295细胞以200,000/孔的密度铺于24孔板,用以检测基因表达、蛋白分析和肾上腺类固醇。48小时后,用0.1%-0.4% DMSO(对照)或10, 50, 100, 200 μM的PNU-74654对细胞进行处理。24和48小时后,收集培养基上清液,进行肾上腺类固醇检测。固定黏连细胞、进行免疫荧光染色或是收集起来提取RNA和蛋白质。 |
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GRIK5 stimulates colon cancer growth and metastasis through cAMP/PKA/CADM3 signaling [ Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266] | PubMed: 36959746 |
A specific upregulated lncRNA in colorectal cancer promotes cancer progression [ JCI Insight, 2022, e158855] | PubMed: 35617032 |
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] | PubMed: 35255110 |
Tankyrase Regulates Neurite Outgrowth through Poly(ADP-ribosyl)ation-Dependent Activation of β-Catenin Signaling [ Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2834] | PubMed: 35269974 |
C-Peptide Promotes Cell Migration by Controlling Matrix Metallopeptidase-9 Activity Through Direct Regulation of β-Catenin in Human Endometrial Stromal Cells [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181] | PubMed: 35127683 |
MDMX acts as a pervasive preleukemic-to-acute myeloid leukemia transition mechanism [ Cancer Cell, 2021, 39(4):529-547.e7] | PubMed: 33667384 |
β-catenin-promoted cholesterol metabolism protects against cellular senescence in naked mole-rat cells [ Commun Biol, 2021, 4(1):357] | PubMed: 33742113 |
Inhibition of Aurora kinase A activity enhances the antitumor response of beta-catenin blockade in human adrenocortical cancer cells [ Mol Cell Endocrinol, 2021, 528:111243] | PubMed: 33716050 |
A PROTAC peptide induces durable β-catenin degradation and suppresses Wnt-dependent intestinal cancer [ Cell Discov, 2020, 6:35] | PubMed: 32550000 |
Wnt Activation and Reduced Cell-Cell Contact Synergistically Induce Massive Expansion of Functional Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Cell Stem Cell, 2020, 27(1):50-63.e5] | PubMed: 32619518 |
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