Ponesimod

目录号：S8241 批次号：S824101

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化学数据

化学结构式 别名 ACT-128800 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H25ClN2O4S
分子量 460.97 CAS号 854107-55-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.57 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。
靶点
S1P1 receptor [1]
(In recombinant Chinese hamster ovary cells)
5.7 nM(EC50)
体外研究

相对于S1P的效能，ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍，对S1P3的调节效能低150倍。因此，ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍[1]。
体内研究

Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用，在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此，ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择[1]。

在中止处理后一个星期内，Ponesimod会被消除，其药用效果迅速可逆[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 GTPγS Binding Assay
使用表达重组人、大鼠或小鼠来源的S1P受体的细胞膜样品进行GTPγS结合试验。测定EC50值。
动物实验 动物模型 Male Wistar rats; Female BALB/c mice
剂量 5 to 10ml/kg(大鼠)；5ml/kg(小鼠)
给药处理 口服

Ponesimod在文献中得到引用

The Oncogenic Lipid Sphingosine-1-Phosphate Impedes the Phagocytosis of Tumor Cells by M1 Macrophages in Diffuse Large B Cell Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)574] PubMed: 38339325
The S1P receptor 1 antagonist Ponesimod reduces TLR4-induced neuroinflammation and increases Aβ clearance in 5XFAD mice [ EBioMedicine, 2023, 94:104713] PubMed: 37480622
Modulation of Specific Sphingosine-1-Phosphate Receptors Augments a Repair Mediating Schwann Cell Phenotype [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311] PubMed: 36142246
Ponesimod suppresses hepatitis B virus infection by inhibiting endosome maturation [ Antiviral Res, 2020, S0166-3542(20)30413-7] PubMed: 33346055
A label-free impedance assay in endothelial cells differentiates the activation and desensitization properties of clinical S1P 1 agonists [ FEBS Open Bio, 2020, 10.1002/2211-5463.12951] PubMed: 32810927
Sphingosine-1-phosphate signalling drives an angiogenic transcriptional programme in diffuse large B cell lymphoma [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0478-9] PubMed: 31097785

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