PP1

目录号：S7060 批次号：S706001

化学数据

	别名	AGL 1872, EI 275	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₆H₁₉N₅
	分子量	281.36	CAS号	172889-26-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	5 mg/mL (17.77 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。

靶点

LCK ^[1] (Cell-free assay)	Fyn ^[1] (Cell-free assay)	Kit ^[2] (Cell-free assay)	EGFR ^[1] (Cell-free assay)
5 nM	6 nM	~75 nM	250 nM

体外研究

PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂，作用于T细胞，抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50为0.5 μM，作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高，且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比，PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导，但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。^[1]PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖，IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞，抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性，作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3，并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞，降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活，且促发凋亡。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	免疫复合酶检测
激酶实验	使用1×PBS按1:20稀释酸处理过的烯醇化酶，然后按100 mL再分装到Nunc96孔高蛋白结合实验板中。然后吸除实验孔，使用0.5％牛血清，1×PBS在37°C下抑制1小时，然后每孔使用300 mL 1× PBS洗涤5次。Lck的来源是LSTRA细胞，或使用牛痘表达系统表达Lck的HeLa细胞。FynT通过牛痘表达系统在HeLa细胞中表达。细胞(12.5×10⁶/mL)在裂解缓冲液(20 mM Tris, pH 8.0, 150 mM NaCl, 0.5% Nonidet P-40, 和23胰蛋白酶抑制单位/mL抑肽酶)中裂解，裂解物在Eppendorf管中通过14,000 cpm转速下在4°C环境中离心14分钟而澄清。澄清的裂解物与合适的10 μg/mL anti-激酶抗体在4°C下温育2小时。蛋白A琼脂糖珠添加到250 μL/mL抗体/裂解物的混合物中，在4°C下温育30分钟。琼脂糖珠在1 mL裂解缓冲液洗涤两次，然后在1 mL 激酶缓冲液 (25 mM HEPES, 3 mM MnCl₂, 5mM MgCl₂, 和100 μM 原钒酸钠)中再洗涤两次，然后再悬浮在50% (w/v)激酶缓冲液中。25μL琼脂糖珠悬浮液添加到烯醇化酶包被的96孔高蛋白结合板的每孔中，与适当浓度的化合物和[γ-³²P]ATP（每孔25 μL 200 μCi/mL溶液，溶于激酶缓冲液）一起。孔中添加含10 mM ATP 的60 μL沸腾的2×溶解缓冲液，终止反应。孔中移除30μL样品，煮沸5分钟，并在7.5％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上跑胶。随后干燥凝胶，使用Kodak X-AR胶片处理。为了定量分析采用分子动力学激光扫描仪进行胶片扫描，测定主要的底物带的光密度，烯醇化酶p46。为了测量化合物抗Lck的活性，使用50 mM EDTA, 1 mM ATP在Skatron收集器上洗涤实验板两轮。然后每孔加入100 μL闪烁液，使用micro-β-counter测量³²P摄入率。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by J Virol, 2011, 85(5), 2296-303]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(2):384-398]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Kidney Int, 2018, 93(1):173-187]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2016, 36(2):1000-6]

PP1在文献中得到引用

Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 14(1):4269]	PubMed: 37460554
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20]	PubMed: 37460554
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89]	PubMed: 36747238
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733]	PubMed: 37257767
Brain-Derived Neurotrophic Factor regulates LYN kinase mediated Myosin Light Chain Kinase activation to modulate non-muscle myosin II activity in hippocampal neurons [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X]	PubMed: 35598826
Peroxisomal-derived ether phospholipids link nucleotides to respirasome assembly [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00772-z]	PubMed: 33723432
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988]	PubMed: 34721399
Secreted Pyruvate Kinase M2 Promotes Lung Cancer Metastasis through Activating the Integrin Beta1/FAK Signaling Pathway. [ Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797]	PubMed: 32049010
CXCR7 promotes melanoma tumorigenesis via Src kinase signaling. [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):191]	PubMed: 30804329
SRC and ERK cooperatively phosphorylate DLC1 and attenuate its Rho-GAP and tumor suppressor functions. [ J Cell Biol, 2019, 218(9):3060-3076]	PubMed: 31308216

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