PQ 401

目录号：S8003 批次号：S800301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H16ClN3O2
分子量 341.79 CAS号 196868-63-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 32 mg/mL (93.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
5mg/ml (14.63mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL16.67mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。
靶点
IGF-1R [1]
<1 μM
体外研究 PQ 401是IGF-1R 抑制剂，浓度<100 nM时，抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化，IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖，IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长，IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞，抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。PQ 401作用于MCF-7细胞，增强caspase调节的凋亡活性。[1]
体内研究 PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)显著抑制MCNeuA肿瘤生长，这种作用具有剂量依赖性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 IGF-IR肽自磷酸化
1μg组成型激活的IGF-IR激酶结构域肽与溶于2％DMSO的+/−不同浓度PQ401在40 mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巯基乙醇, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 和2 mM MnCl2中温育20分钟。 然后加入终浓度为20μM的ATP。激酶结构域肽的自磷酸化在22°C下进行20分钟。加入SDS-还原 Buffer 终止反应，然后样品在SDS-PAGE上跑胶。转移到硝酸纤维素膜上后，使用抗磷酸酪氨酸抗体（PY20）进行Western blotting而测定肽自磷酸化。
细胞实验 细胞系 MCF-7, MCNeuA
浓度 ~50 μM
处理时间 3 天
方法 使用CyQuant细胞增殖检测试剂盒测定Diaryl urea抑制乳腺癌细胞生长的效果。MCF-7或MCNeuA 细胞按每孔5×103个细胞接种于96孔板中，孔中为补充10% FCS的无酚红DMEM 培养基。每天制备一个实验板，用于收集。细胞粘附过夜，使用不同浓度Diaryl urea处理，或DMSO处理作为空白对照。 在实验第0，1，2，和3天，通过 反相微孔板到纸巾上收集微孔板培养物，使用温和印迹去除生长培养基，而不破坏贴壁细胞。每组实验板储存在−80°C下，直到实验末期 (第3天)，所有实验板解冻，一起检测。解冻后，每孔加入 200 μL CyQuant GR 溶液，实验板在黑暗中温育2到5分钟。使用SpectraMax Gemini XS荧光酶标仪在480-nm(激发)和520-nm(发射)处测量荧光值。计算增殖指数，作为实验第0天，核苷酸含量与对照细胞的百分比。
动物实验 动物模型 注射MCNeuA细胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠
剂量 50 或 100 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81]

数据来源于[Data independently produced by , , Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901]

数据来源于[Data independently produced by , , J Chemother, 2016, 28(1):44-9.]

PQ 401在文献中得到引用

MNK1 inhibitor CGP57380 overcomes mTOR inhibitor-induced activation of eIF4E: the mechanism of synergic killing of human T-ALL cells [Huang XB, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901] PubMed: 30297804
PQ401, an IGF-1R inhibitor, induces apoptosis and inhibits growth, proliferation and migration of glioma cells [Zhou X, et al. J Chemother, 2016, 28(1):44-9] PubMed: 25971682
Reduced expression of EI24 confers resistance to gefitinib through IGF-1R signaling in PC9 NSCLC cells [Choi JM, et al. Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81] PubMed: 26342551

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