Primaquine Diphosphate

目录号:S4237 批次号:S423702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H21N3O.2H3O4P

分子量 455.34 CAS号 63-45-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.85 mM)
Water 91 mg/mL (199.85 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Primaquine Diphosphate是一种临床有效的阻断传播的抗疟疾药,对人类疟疾的的配子体具有明显的抵抗活性。
体外研究 Primaquine仍是唯一临床有效的阻断传播的抗疟疾药,对人类疟疾的的配子体,包括多抗性Plasmodium falciparum菌株,具有显著的抵抗活性。Primaquine也能有效抵抗所有红细胞外的寄生虫形式,连同其他抗疟药用于疟原虫和ovale疟疾的治疗。Primaquine有效消除Plasmodium falciparum和配子体的具体机制仍然未知,但是据认为,寄生虫线粒体的新陈代谢被破坏,最终阻碍了辅酶Q在呼吸连中作为电子载体的功能。另一个Primaquine抗疟作用的可能机理为高反应活性代谢物的产生形成了细胞内氧化电位。Primaquine被认为是膜泡运输的抑制剂,并且阻断大鼠巨核细胞中钙释放激活通道。Primaquine也作用于离体大鼠心室肌肉和肌细胞的钠离子通道。Primaquine抑制蛋白质的运输,其IC50为50 μM,并且抑制供体细胞膜中囊泡的出芽。PQ对胞吞蛋白再循环到质膜具有很强的抑制作用。Primaquine能够通过阻断毒蕈碱性受体而抑制钾通道电流。Primaquine也能够抑制人类红细胞膜乙酰胆碱酯酶(AChE),其IC33为30 μM。 Primaquine是一个亚硝酸盐反应的突变源前体,其中仲氨基起着关键的作用。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Primaquine Diphosphate在文献中得到引用

Primaquine Diphosphate, a Known Antimalarial Drug, Blocks Vascular Leakage Acting Through Junction Stabilization [ Front Pharmacol, 2021, 12:695009] PubMed: 34149436
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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