Probenecid

目录号：S4022 批次号：S402202

化学数据

	别名	Benemid	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₃H₁₉NO₄S
	分子量	285.36	CAS号	57-66-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	57 mg/mL (199.74 mM)
		Ethanol	19 mg/mL (66.58 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。

靶点

organic anion transport ^[1]

TRPV2 ^[2]

TAS2R16 ^[4]

体外研究

在细胞中钙离子流研究中，Probenecid 能够防止钙离子敏感的荧光染料流出。Probenecid (2.5 mM)被发现能够阻断Fura-2从1321N1星形细胞瘤流出，并且不改变基底钙离子浓度或毒蕈碱钙响应。^[1] Probenecid是一种有效的瞬时受体电位离子通道2 (TRPV2)激动剂。Probenecid选择性诱导细胞内Ca²⁺流在HEK293T细胞中的增加，瞬时表达外源性TRPV2。^[2] Probenecid能够与有机阴离子(OAT)相互作用。0.1 mM Probenecid能够有效抑制ATP依赖性活跃水疱的N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽(NEM-GS)被多药耐药蛋白1(MRP1)和MRP2摄取。在离体Sf9细胞膜中，Probenecid刺激MRP2的ATPase活性，近似的KACT为250 μM，但是会抑制MRP1的ATPase活性。 Probenecid是hTAS2R16，hTAS2R38，和hTAS2R43苦味受体抑制剂。1 mM Probenecid减弱糖精诱导的hTAS2R16的钙离子流响应接近基线水平。Probenecid剂量依赖性抑制hTAS2R16(在3 mM 水杨苷存在下)和hTAS2R38 (在300 μM PTC存在下)。该活性不依赖于Probenecid作为转运抑制剂的活性，但是与Probenecid和受体间相互作用有关。^[4]

体内研究

Probenecid是体内有机转运抑制剂。Probenecid能够降低肾脏对抗生素的清除，比如青霉素，这增强了抗生素的血清水平。Probenecid通过作为OTA竞争性抑制剂增强尿酸的肾排泄，这防止了OAT介导的尿酸从尿液中再摄取进入血清。Probenecid被发现能够阻断酸从中枢神经系统的代谢，并且是肾脏，肝脏和眼睛中单胺转运的竞争性抑制剂。^[5]

参考文献

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Probenecid 在文献中得到引用

Single-cell RNA sequencing of CSF reveals neuroprotective RAC1+ NK cells in Parkinson's disease [ Front Immunol, 2022, 13:992505]	PubMed: 36211372
Endurance exercise training suppresses myostatin upregulation and nuclear factor-kappa B activation in a mouse model of Parkinson's disease [ Vet World, 2022, 15(2):383-389]	PubMed: 35400955

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