Prucalopride Succinate

目录号：S4247 批次号：S424701

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化学数据

化学结构式 别名 R-108512 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H26ClN3O3.C4H6O4
分子量 485.96 CAS号 179474-85-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (199.6 mM)
Water 97 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Prucalopride(R-108512)是一种选择性的，高亲和力5-HT4受体激动剂，作用于与慢性便秘相关的受损的肠胃运动，从而使排便正常。
靶点
5-HT4A [1] 5-HT4B [1]
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
体外研究

Prucalopride以浓度依赖性诱导收缩，其pEC50为7.5。Prucalopride (1 mM)显著放大豚鼠近端结肠电刺激后的反弹收缩。Prucalopride诱导制备的大鼠食道的黏膜基层松弛，其pEC50为7.8,产生一个单相浓度-反应曲线。[1] Prucalopride (0.1 μM)浓度依赖性增加猪胃环肌中电场刺激引起的非最大胆碱能收缩和乙酰胆碱释放的振幅，该作用能够被IBMX (10 μM)诱导和加强。[2] Prucalopride (1 μM)能够显著增强猪降结肠电诱导的类胆碱收缩，并且该促进作用能够被Rolipram显著增强。[3]
体内研究

通过刺激近端结肠高振幅丛生的收缩和抑制禁食的狗的末端结肠收缩活性，Prucalopride剂量依赖性改变结肠收缩运动模式。Prucalopride也引起到第一个巨迁移收缩（GMC）时间的剂量依赖性减少；更高剂量的prucalopride，第一GMC通常在治疗后第一个半小时内发生。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)]

Prucalopride Succinate在文献中得到引用

Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
cAMP Catalyzing Phosphodiesterases Control Cholinergic Muscular Activity But Their Inhibition Does Not Enhance 5-HT4 Receptor-Mediated Facilitation of Cholinergic Contractions in the Murine Gastrointestinal Tract. [ Front Pharmacol, 2018, 9:171] PubMed: 29568269
Synergy between 5-HT4 receptor stimulation and phosphodiesterase 4 inhibition in facilitating acetylcholine release in human large intestinal circular muscle [Pauwelyn V Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)] PubMed: 28799255
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 29(8)] PubMed: 28332745

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