PTC-209

目录号：S7372 批次号：S737201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H13Br2N5OS
分子量 495.19 CAS号 315704-66-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (199.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
6mg/ml (12.12mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL120mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
0.65mg/ml (1.31mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL13mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂，在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM，并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。
靶点
BMI-1 [1]
(HEK293T cells)
0.5 μM
体外研究 在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。[1]
体内研究 在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。[1]
特征 BMI-1选择性抑制剂，以BMI-1自我更新机制为靶点。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 非编码区介导的荧光素酶报告基因的表达
HEK293细胞用GEMS报告载体进行转染，GEMS报告载体转染包含侧翼荧光素酶开放阅读框和BMI-1 5′和3′ UTRs转录后调控。得到的稳定细胞（F8），用PTC-209或载体对照处理过夜，然后荧光素酶报告基因活性通过Bright-Glo测定法来确定。该测定以一式三份在各点运行，抑制百分比通过与载体对照组比较计算得出。
细胞实验 细胞系 人类淋巴瘤U937和HT1080肿瘤细胞，原代人类外周血单核细胞和人类造血干细胞。
浓度 ~10 μM
处理时间 4天
方法 为确定用抑制剂预处理是否会影响肿瘤细胞的生长，细胞在抑制剂存在下被接种于体外培养4天，再以限制剂量接种于体外而不进一步添加抑制剂。使用台盼蓝排除法来计数活细胞。体外细胞群生成的速率在抑制剂处理后通过评估包含细胞群的孔数量来进行计算。对LDAs建立后PTC-209处理过的细胞的恢复实验，将其接种于6孔板，每孔1E6个细胞，并培养过夜。细胞随后以一式三份分别用DMSO载体或PTC-209 (0.01, 0.1, 1 以及10 μM)处理4天。洗掉用于处理的药物，所有孔中加入4毫升新鲜混悬介质。4天处理干扰后，进行细胞活性评估，细胞用胰蛋白酶处理，并且分别在移除药物0, 24, 72 以及120小时后计数细胞数。药物处理对细胞群形成能力的长期持久影响通过接种LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 以及1 个细胞每孔)以药物处理4天，在120小时后得到的细胞进行评估。
动物实验 动物模型 原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215和HCT116异种移植的裸鼠。
剂量 ~60毫克/千克/天
给药处理 s.c.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, doi: 10.18632/oncotarget.18002]

PTC-209在文献中得到引用

Alpha-tocopherol enhances spermatogonial stem cell proliferation and restores mouse spermatogenesis by up-regulating BMI1 [ Front Nutr, 2023, 10:1141964] PubMed: 37139440
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196] PubMed: 36747762
BMI1 promotes spermatogonial stem cell maintenance by epigenetically repressing Wnt10b/β-catenin signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2807-2820] PubMed: 35541907
BMI1 nuclear location is critical for RAD51-dependent response to replication stress and drives chemoresistance in breast cancer stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):96] PubMed: 35110528
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503
BMI1 promotes osteosarcoma proliferation and metastasis by repressing the transcription of SIK1 [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):136] PubMed: 35346195
BMI-1 promotes breast cancer proliferation and metastasis through different mechanisms in different subtypes [ Cancer Sci, 2022, 10.1111/cas.15623] PubMed: 36285479
SPP1 Derived from Macrophages Is Associated with a Worse Clinical Course and Chemo-Resistance in Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(18)4374] PubMed: 36139536
The Systematic Analyses of RING Finger Gene Signature for Predicting the Prognosis of Patients with Hepatocellular Carcinoma [ J Oncol, 2022, 2022:2466006] PubMed: 36199791
BMI1 governs the maintenance of mouse GC-2 cells through epigenetic repression of Foxl1 transcription [ Am J Transl Res, 2022, 14(5):3407-3418] PubMed: 35702123

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