PTC-209 HBr

目录号：S7539 批次号：S753901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₃Br₂N₅OS.HBr
	分子量	576.10	CAS号	1217022-63-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (173.58 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。

靶点

BMI-1 ^[1]

0.5 μM

体外研究

PTC-209抑制人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中UTR介导的报告基因表达和内源性BMI-1表达。PTC-209以BMI-1依赖的方式减少结直肠癌肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209通过不可逆生长抑制损害结肠直肠癌起始细胞(CICs)。^[1]

体内研究

在原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制肿瘤组织中BMI-1产生，并使已产生的肿瘤停止生长。PTC-209也会减少体内功能性结直肠癌 CICs的频率。^[1]

特征

BMI-1-选择性抑制剂，以BMI-1自我复制机制为靶点。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	非翻译区介导的荧光素酶报告基因表达
激酶实验	HEK293细胞用包含荧光素酶两侧开放阅读框和转录后调控下的BMI-1 5′ 和 3′ UTRs的GEMS报告载体转染。得到的稳定细胞(F8)用PTC-209或载体对照处理过夜，然后荧光素酶报告基因的活性通过Bright-Glo测定法确定。试验中每个点重复测定三次，抑制的百分数通过载体对照计算。
细胞实验	细胞系	人淋巴瘤 U937 和 HT1080 肿瘤细胞，原代人外周血单个核细胞和人造血干细胞。
	浓度	~10 μM
	处理时间	4天
	方法	为确定用抑制剂处理是否影响肿瘤细胞的生长，将细胞与抑制剂在体外接种培养4天，再以限制剂量且不进一步添加抑制剂在体外接种。使用台盼蓝排除法计数活细胞。体外球体起始细胞频率在抑制剂处理后计算，通过估计含有球体的孔数量。对于实验，建立LDAs，随后PTC-209处理的细胞恢复，1E6个细胞每孔接种于6孔板，培养过夜。然后细胞以一式三份分别用DMSO载体或PTC-209 (0.01，0.1，1 和 10 μM)处理4天。洗掉用于处理的药物，将4毫升新鲜混悬介质加入到孔中。为评估处理4天后的细胞活性，细胞被胰蛋白酶化，在除去药物0，24，72 和 120小时后进行计数。药物处理对球体形成能力的长期影响使用药物处理4天后120小时所得到的细胞通过接种LDAs (50,000，10,000，1,000，100，10 和 1 个细胞每孔)评估。
动物实验	动物模型	原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215 和 HCT116 异种移植的裸鼠模型。
	剂量	~60 毫克/千克/天
	给药处理	皮下注射

参考文献

[1] Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Hematol Oncol, 2016, 9:17]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(1):745-58]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Cycle, 2018, 17(10):1199-1211]

PTC-209 HBr在文献中得到引用

Cathepsin-facilitated invasion of BMI1-high hepatocellular carcinoma cells drives bile duct tumor thrombi formation [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y]	PubMed: 37923799
BMI1 promotes spermatogonial stem cell maintenance by epigenetically repressing Wnt10b/β-catenin signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2807-2820]	PubMed: 35541907
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801]	PubMed: 36026503
BMI1 promotes osteosarcoma proliferation and metastasis by repressing the transcription of SIK1 [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):136]	PubMed: 35346195
Identification of a novel binding inhibitor that blocks the interaction between hSCARB2 and VP1 of enterovirus 71 [ Cell Insight, 2022, 1(2):100016]	PubMed: 37193133
BMI1 Drives Steroidogenesis Through Epigenetically Repressing the p38 MAPK Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:665089]	PubMed: 33928089
BMI1 promotes spermatogonia proliferation through epigenetic repression of Ptprm [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 583:169-177]	PubMed: 34739857
Polycomb group protein Bmi1 is required for the neuronal differentiation of mouse induced pluripotent stem cells [ Exp Ther Med, 2021, 21(6):619]	PubMed: 33936276
BMI1 promotes steroidogenesis through maintaining redox homeostasis in mouse MLTC-1 and primary Leydig cells [ Cell Cycle, 2020, 19(15):1884-1898]	PubMed: 32594840
Hsp70/Bmi1-FoxO1-SOD Signaling Pathway Contributes to the Protective Effect of Sound Conditioning against Acute Acoustic Trauma in a Rat Model [ Neural Plast, 2020, 2020:8823785]	PubMed: 33082778

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