Purmorphamine

目录号：S3042 批次号：S304201

化学数据

	别名	Shh Signaling Antagonist VI	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₁H₃₂N₆O₂
	分子量	520.62	CAS号	483367-10-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	4 mg/mL (7.68 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened，阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合，在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM，也诱导成骨细胞分化，EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。

靶点

Smoothened ^[1]
(HEK293T cells)

~1.5 μM

体外研究

Purmorphamine与Cyclopamine（一种Smo拮抗剂）竞争，直接结合和激活Smoothened，而激活Hedgehog通路，IC50为1.5 μM。^[1]

Purmorphamine作用于全能C3H10T1/2 细胞，是有效的骨生成诱导剂。Purmorphamine作用于C3H10T1/2细胞的EC50(根据ALP表达) 为1 μM。Purmorphamine (1 μM) 和BMP-4 (100 ng/mL)联用，作用于3T3-L1细胞，使ALP活性增强90多倍。^[2]

与BMP-4相比, Purmorphamine作用于多能间充质祖细胞，诱导骨生成，通过激活Hedgehog信号。^[3]

体内研究

Purmorphamine作用于基于大鼠结构的人间充质干细胞，上调ALP表达。^[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	结合实验
激酶实验	使用BODIPY-Cyclopamine和过表达Smo的细胞进行Smo结合实验，使用CMV启动子, 含SV40起点的表达载体，获得Smo-Myc3，缺失突变体Smo CRD (68到182位氨基酸缺失), 和Smo CT (556到793位氨基酸缺失)。HEK 293T细胞在12孔板中的聚-D-赖氨酸处理的玻璃盖玻片上生长，直到70％汇合，然后使用FuGene 6，通过适当的表达载体(每孔0.5g)进行转染。转染两天后，HEK 293T细胞与含0.5％小牛血清，5 nM BODIPY-Cyclopamine，和不同浓度的Purmorphamine (0, 1.5, 或5 M) (每孔1 mL)的 DMEM培养基在37°C下温育1小时。然后使用1×PBS缓冲液（每孔1 mL）洗涤过表达Smo的细胞，置于含DAPI的培养基，使用Leica DM4500B荧光显微镜观察。使用固定细胞进行结合检测，使用溶于1×PBS缓冲液（每孔1 mL）的3％多聚甲醛在室温下固定过表达Smo的HEK293T细胞10分钟，然后使用含10mM甘氨酸和0.2％叠氮化钠的1×PBS缓冲液（每孔1 mL）处理5分钟，使用1×PBS缓冲液（每孔1 mL）洗涤，然后再使用含Purmorphamine的培养基在室温下处理4小时。
细胞实验	细胞系	C3H10T1/2 细胞
	浓度	0.5-10 μM
	处理时间	4 天
	方法	C3H10T1/2细胞在T175烧瓶中扩增，第13通道的细胞通过胰蛋白酶/EDTA分离，然后在生长培养基中稀释。使用Multi-drop^TM液体传输系统，将产生的细胞悬浮液按每孔2500个细胞接种到黑色透明底384孔板中，孔中为100 µL生长培养基。温育过夜后，细胞附着到孔的底部。使用Mini Trak^TM多位分配系统，将溶于DMSO (500 nL)的每组Purmorphamine储存液输送到对应孔中，确保Purmorphamine终浓度为5μM。然后细胞置于37°C下含5% CO₂的空气中温育。4天后，除去培养基，10 μL被动裂解缓冲液加入到每孔中。5分钟后，10 μL碱性磷酸酶底物溶液添加到每孔中。在室温下温育15分钟后，在Acquest高通量酶标仪上对实验板进行读数。

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):23]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7(1):1899]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Phytother Res, 2017, 31(4):680-688]

: 数据来源于[Data independently produced by , , IUBMB Life, 2018, 70(2):143-152]

Purmorphamine在文献中得到引用

Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987]	PubMed: 38307877
Sonic hedgehog restrains the ubiquitin-dependent degradation of SP1 to inhibit neuronal/glial senescence associated phenotypes in chemotherapy-induced peripheral neuropathy via the TRIM25-CXCL13 axis [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1]	PubMed: 38479571
The MORC2 p.S87L mutation reduces proliferation of pluripotent stem cells derived from a patient with the spinal muscular atrophy-like phenotype by inhibiting proliferation-related signaling pathways [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211]	PubMed: 37488868
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237]	PubMed: 38283940
Human osteoarthritic chondrocytes up-regulate the expression of osteoprotegerin in osteoblasts via the Indian hedgehog signaling pathway [ Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, Vol. 28 ›› Issue (26): 4194-4201.]	PubMed: none
Transplantation of neural stem progenitor cells from different sources for severe spinal cord injury repair in rat [ Bioact Mater, 2023, 23:300-313]	PubMed: 36439085
Selective induction of human renal interstitial progenitor-like cell lineages from iPSCs reveals development of mesangial and EPO-producing cells [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5]	PubMed: 38237600
Small Molecule Cocktails Promote Fibroblast-to-Leydig-like Cell Conversion for Hypogonadism Therapy [ Pharmaceutics, 2023, 10.3390/pharmaceutics15102456]	PubMed: 37896216
An engineered Sox17 induces somatic to neural stem cell fate transitions independently from pluripotency reprogramming [ Sci Adv, 2023, 9(34):eadh2501]	PubMed: 37611093
An engineered Sox17 induces somatic to neural stem cell fate transitions independently from pluripotency reprogramming [ Sci Adv, 2023, 9(34):eadh2501]	PubMed: 37611093

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