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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H25ClN6O |
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分子量 | 388.89 | CAS号 | 212844-53-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 60 mg/mL (154.28 mM) | |
Ethanol | 13 mg/mL (33.42 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Purvalanol A 是一种有效的,细胞渗透性 CDK 抑制剂,对cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Purvalanol A剂量依赖性降低MCF-7和MDA-MB-231细胞系中细胞活性。Purvalanol A在MCF-7细胞中诱导50%的细胞活性损失,而MDA-MB-231细胞对Purvalanol A敏感性较低(细胞活性减少32 %)。Purvalanol A在MCF-7和MDA-MB-231细胞中诱导线粒体介导的细胞凋亡。[2] Purvalanol A通过抑制细胞周期进程和c-Src信号通路,有效防止c-Src介导转化,并有效抑制一些c-Src上调的人类癌细胞贴壁不依赖性生长。 Purvalanol A对HT29和SW480人结肠癌细胞的贴壁依赖性生长具有强烈的抑制作用。[3] |
细胞实验 | 细胞系 | MCF-7和 MDA-MB 231乳腺癌细胞 |
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浓度 | 100 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 细胞以10000的密度接种于96孔板,并用不同浓度的Purvalanol A (0-100 μM)处理24小时。细胞暴露于10 μL MTT染料(5 mg/mL),并在37℃下培养4小时。为溶解甲瓒晶体,加入100 μL DMSO。吸光度在570 nm分光光度法测定。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2016, 383(2):295-308]
数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2016, 291(28):14761-72.]
ASPP2 Is Phosphorylated by CDK1 during Mitosis and Required for Pancreatic Cancer Cell Proliferation [ Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15225424] | PubMed: 38001686 |
Combined inactivation of CTPS1 and ATR is synthetically lethal to MYC-overexpressing cancer cells [ Cancer Res, 2022, canres.1707.2021] | PubMed: 35022212 |
MARK2 regulates chemotherapeutic responses through class IIa HDAC-YAP axis in pancreatic cancer [ Oncogene, 2022, 41(31):3859-3875] | PubMed: 35780183 |
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] | PubMed: 35715861 |
The phosphatase CTDSPL2 is phosphorylated in mitosis and a target for restraining tumor growth and motility in pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2021, 526:53-65] | PubMed: 34813892 |
Phosphorylation of CRMP2 by Cdk5 Negatively Regulates the Surface Delivery and Synaptic Function of AMPA Receptors [ Mol Neurobiol, 2021, 10.1007/s12035-021-02581-w] | PubMed: 34773219 |
Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044] | PubMed: 33044945 |
Transcriptome Analysis and Functional Identification of Adipose-Derived Mesenchymal Stem Cells in Secondary Lymphedema [ Gland Surg, 2020, 9(2):558-574] | PubMed: 32420291 |
LIMD1 phosphorylation in mitosis is required for mitotic progression and its tumor-suppressing activity. [ FEBS J, 2019, 286(5):963-974] | PubMed: 30600590 |
The Toxmatrix: Chemo-Genomic Profiling Identifies Interactions That Reveal Mechanisms of Toxicity [ Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136] | PubMed: 29156121 |
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