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别名 | RS-25560-198 HCl | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C14H15F2N3S.HCl |
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分子量 | 331.81 | CAS号 | 195881-94-8 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 66 mg/mL (198.9 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | (R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。[1] | ||||
体内研究 | 在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠(SHR大鼠)的左心室中,(R)-Nepicastat(30毫克/千克,口服)减少去甲肾上腺素的含量,多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。[1] |
激酶实验 | 体外实验 | |
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神经母细胞瘤细胞系SK -N-SH。该测定是在pH 5.2和32 ℃下在含有0.125 M醋酸钠, 10 mM富马酸盐,0.5±2 μM硫酸铜,0.1毫克/毫升过氧化氢酶,0.1 mM的酪胺和4 mM抗坏血酸的培养基中进行。在一个典型的实验中, 0.5±1 mu酶添加到反应混合物中,随后含过氧化氢酶,酪胺和抗坏血酸的底物混合物加入以起始反应(0.2毫升的最终体积)。在nepicastat (RS-25560-197, S-对映体)或RS-25560-198 (S-对映体)存在或不存在的条件下,将样品在37℃温育30-40分钟。该反应是由含有25 mM EDTA和240 μM 3 - hydroxytyramine (内标)的终止溶液终止反应。将样品用反相高压液相色谱(HPLC)和紫外线(UV)检测280 nm处进行octopamine分析。该高压液相运行是在1毫升/分钟的流速用LiChroCART 125-4 RP-18柱,等度洗脱用10 mM乙酸,10 mM的1-庚烷磺酸,12 mM的四丁基铵磷酸盐和10%的甲醇。剩余活性%是基于对照计算的(无RS-25560),用内标校正并拟合成非线性4 -参数浓度-应答曲线。nepicastat在12种选择的酶和受体的活性是通过使用建立的测定来确定。结合数据是通过迭代分析的曲线拟合到四参数逻辑方程。 Ki值从IC50值由cheng-Pruso €公式计算。酶抑制活性表示为IC 50 (需要产生50%酶活性的抑制浓度)。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 自发性高血压大鼠(SHR大鼠)模型 |
剂量 | ~30 毫克/千克 | |
给药处理 | 口服 |
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