Rasagiline Mesylate

目录号：S2102 批次号：S210201

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化学数据

化学结构式 别名 TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H13N.CH4O3S
分子量 267.34 CAS号 161735-79-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (198.24 mM)
Water 53 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.24 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (112.22mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) 是一种新型MAO-B抑制剂，用于治疗突发性帕金森病。
靶点
MAO-B [1] MAO-A [1]
4.43 nM 412 nM
体外研究

Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型，IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后，Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍，但在体外效力相似。[1] 在SH-SY5Y细胞中，Rasagiline防止N-甲基（R）salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减，伴随凋亡过程，这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。[2] 在部分神经分化的PC12细胞中，Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性，并且阻止线粒体膜电位的下降，这是细胞死亡的第一步。[3] Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan， selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。[4]
体内研究

Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO，ED50分别为4.43 nM和412 nM。[1] Rasagiline（0.2 毫克/千克和1 毫克/千克）加速运动功能和空间记忆的恢复，减少小鼠约40-50％脑水肿。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Rasagiline Mesylate在文献中得到引用

A monoamine oxidase B inhibitor ethyl ferulate suppresses microglia-mediated neuroinflammation and alleviates ischemic brain injury [ Front Pharmacol, 2022, 13:1004215] PubMed: 36313349
Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] PubMed: 34378323

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