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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C25H20N4O3 |
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分子量 | 424.45 | CAS号 | 361185-42-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 84 mg/mL (197.9 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。 |
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体外研究 | 在活细胞中,RBC8通过诱导RalB–GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和 H358中,RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制,IC50 分别为3.5 µM 和 3.4 µM。[1] |
体内研究 | 在负荷H358异种移植物的小鼠体内,RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过对RalA 和 RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。[1] |
细胞实验 | 细胞系 | 人肺癌细胞系H2122,H358,H460 和 Calu-6 |
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浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 2-4 周 | |
方法 | 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15,000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层),培养液为包含不同浓度药物的3.0 mL 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后,细胞用1.0 mg ml−1四唑氮蓝着色,菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比,引起菌落数减少50%的药物浓度。 | |
动物实验 | 动物模型 | 负荷 H358 异种移植物的小鼠 |
剂量 | 50 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(15): 20561-20573]
FOXD1-dependent RalA-ANXA2-Src complex promotes CTC formation in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301] | PubMed: 36229838 |
RAL GTPases mediate multiple myeloma cell survival and are activated independently of oncogenic RAS. [ Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024] | PubMed: 31601693 |
RalA, a GTPase targeted by miR-181a, promotes transformation and progression by activating the Ras-related signaling pathway in chronic myelogenous leukemia. [ Oncotarget, 2016, 7(15):20561-73] | PubMed: 26967392 |
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