Reboxetine mesylate

目录号：S3199 批次号：S319903

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化学数据

化学结构式 别名 PNU 155950E, FCE20124 mesylate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H23NO3.CH4O3S
分子量 409.5 CAS号 98769-84-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.24 mM)
Water 82 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一种降低肾上腺素重新吸收的抑制剂，抑制[3H]小鼠下丘脑突触体对碘化钾的吸收量和[3H]5-HT小鼠纹状体突触对碘化钾吸收的Ki值分别为8.2nM和1070nM。
靶点
norepinephrine reuptake [1]
8.2 nM(Ki)
体外研究 Reboxetine计量依赖性且完全抑制[3H]-多巴胺摄取到人去甲肾上腺素转运体(hNET)，在Madin–Darby狗肾(MDCK)细胞中，Ki值为11 nM。[1]
体内研究 Reboxetine剂量依赖性且有效抑制蓝斑核神经元放电，在大鼠中ED50为191 μg/kg。Reboxetine对蓝斑核神经元的抑制能够被α2拮抗剂piperoxan (1.5 mg/kg, IV)逆转。Reboxetine剂量依赖性逆转小鼠体内reserpine诱导的眼睑痉挛和低体温症。Reboxetine逆转reserpine诱导的睑痉挛和低体温症，在大鼠体内，ED50分别为10 mg/kg和3 mg/kg (p.o.)。[1] Reboxetine显著减少DSM-III-R惊恐性障碍症患者惊恐发作的次数和惊恐症状。Reboxetine也会提高汉米尔顿抑郁评定量表，霍普金斯症状检查表-90，和希恩伤残量表的分数。[2]复发性DSM-III-R重度抑郁患者的治疗期间，与安慰剂相比，Reboxetine显著降低复发率(22% vs. 56%)，并且具有较大的维持响应的累积概率。Reboxetine能够有效防止抑郁症状的复发。[3] Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg)急性全身性给药剂量依赖性增加大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素，而不影响细胞外血清素。Reboxetine (20 mg/kg)也会增加大鼠额叶皮质中细胞外多巴胺。Reboxetine长期给药14天，提高大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素和多巴胺的基础浓度，并且大大净增加细胞外去甲肾上腺素和多巴胺，而不影响血清素。[4] Reboxetine剂量依赖性减少~60%的尼古丁自给药。Reboxetine (5.6 mg/kg)重复给药减少尼古丁自给药和蔗糖响应。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
大鼠脑组织在9体积0.32 M蔗糖中使用设置为50(10个上下行程)的旋转杵均质化。匀浆以1×103 g，在4 ℃下离心10分钟，收集上清液，并以2×105 g在4 ℃下离心20分钟。将得到的沉淀重悬浮，达到大约2 mg/mL的蛋白质浓度。将沉淀重悬浮在Kreb’s-Hepes缓冲液中 (20 mM Hepes，4.16 mM NaHCO3，0.44 mM KH2PO4，0.63 mM NaH2PO4，127 mM NaCl，5.36 mM KCl，1.26 mM CaCl2，和0.98 mM MgCl2) pH 7.0，再在每个试管中加入30 μg–150 μg蛋白质。所有试验在0.5 mL终体积中进行。应用适当的放射性配体和试验条件，测定Reboxetine对39种不同受体和6种酶靶点的亲和力。

Reboxetine mesylate在文献中得到引用

The Meningioma Enhancer Landscape Delineates Novel Subgroups and Drives Druggable Dependencies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0160] PubMed: 32703768
Highly Sensitive Label-Free Detection of Small Molecules with an Optofluidic Microbubble Resonator [ Micromachines (Basel), 2018, 9(6)E274] PubMed: 30424207

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