Retapamulin

目录号：S4056 批次号：S405602

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化学数据

化学结构式 别名 SB-275833 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H47NO4S
分子量 517.76 CAS号 224452-66-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (193.13 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.13 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Retapamulin (SB-275833) 是一种局部抗生素,可以结合大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体，效果类似，Kd值为3 nM.
靶点
ribosome [1] ribosome [1]
3 nM(Kd)
体外研究 Retapamulin是一种蛋白质合成的有效抑制剂，对红霉素敏感的大肠杆菌细胞制备的裂解物，IC50为0.33 μM。家兔网织红细胞的细胞内成分对哺乳动物的蛋白质合成是必要的，用其裂解物体系进行测试，Retapamulin (100 μM)对抑制真核细胞的翻译过程无效。Retapamulin与Erys核糖体结合，并完全取代标记的配体基，IC50为26.1 nM。Retapamulin部分抑制带电的，N-阻断的tRNA与大肠杆菌核糖体P位点的结合能力，IC50为17.4 nM (最大抑制为80%)。[1]Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌，MIC90分别为0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌亚群，MIC50/90值为0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin对这些菌株显示出良好的抑制活性，所需的MIC为0.06 微克/毫升。[2] Retapamulin能够有效抗化脓性链球菌株，测试的MIC90为0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹罗星与夫西地酸分别有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新颖的作用方式与细菌核糖体的特定位点结合。[3] Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱类杆菌菌株和85/87 (98%)其它革兰氏阴杆菌。Retapamulin对痤疮丙酸杆菌和厌氧革兰氏阳性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和头孢曲松更有效。[4] Retapamulin抑制总的活细胞(TVC)，蛋白质合成和50S亚基合成，在野生型(wt)金黄色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分别为12 纳克/毫升，5纳克/毫升和27纳克/毫升。[5]
特征 Retapamulin不溶于水，但可溶于二甲基亚砜和甲醇。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Retapamulin与大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体结合的KD测定。
细菌核糖体在37℃下培育15分钟后，在结合缓冲液(20 mM HEPES，pH 7.5，50 mM NH4Cl，10 mM MgCl2，0.05% Tween 20；对金黄色葡萄球菌核糖体，该缓冲液包含25 mM MgCl2)中稀释。Retapamulin与大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体的结合速率和解离速率在放射性标记的pleuromutilin ([3H]SB-258781)96孔板中研究。在这些实验(n = 3)中，20 nM Retapamulin与核糖体(5 nM到15 nM)和[3H]SB-258781 (15到19 nM)混合，终体积为100微升。在室温下经过一段时间，[3H]SB-258781与retapamulin竞争结合核糖体(大肠杆菌核糖体为2小时，金黄色葡萄球菌核糖体为5小时)。游离和结合的配体随后使用细胞收集器通过滤板进行分离。平板在50℃下干燥30分钟。加入50微升MicroScint-20到板中后，板中的放射性通过TopCoun测量。非特异性结合通过用10 μM SB-268091取代[3H]SB-258781测定。

Retapamulin在文献中得到引用

Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Retapamulin Activity Against Pediatric Strains of Mupirocin-resistant Methicillin-resistant Staphylococcus aureus [ Pediatr Infect Dis J, 2021, 40(7):637-638] PubMed: 33657598
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680

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