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化学数据
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别名 | N-(2-amino-4-[fluorobenzylamino]-phenyl) carbamic acid (2HCl), D-23129 2HCl | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
| 化学式 | C16H18FN3O2.2HCl |
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| 分子量 | 376.25 | CAS号 | 150812-13-8 | |
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 75 mg/mL (199.33 mM) | |
| Water | 75 mg/mL (199.33 mM) | |||
| Ethanol | 25 mg/mL (66.44 mM) | |||
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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制备储备液
生物活性
| 产品描述 | Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 | Retigabine是一种新型的抗癫痫药，其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外，retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培养的大鼠皮层神经元中，增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中，诱导神经元膜超极化，开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中，Retigabine增强对linopirdine敏感的电流[1]。要显著提高GABAA受体反应，RTG/EZG的浓度要大于10 μM，不同GABAA受体，各亚基的不同组合，RTG/EZG对其发挥的效力也不同，按其效力的强到弱依次为：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用，RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用[2]。 | ||||||
| 体内研究 | Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输[1]。Retigabine在体内被快速分散并吸收，其口服生物利用率为60%，分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时，其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度，说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异，雌性在口服Retigabine后，相较于雄性给药后，会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现，在小鼠和大鼠中，腹腔注射进行Retigabine给药，Retigabine具有较差的治疗指标（治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50，选择下肢达到最大强直性伸展为节点）。然而，大鼠口服给药后治疗指标为28.8，这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比，比较有利[4]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293细胞 |
|---|---|---|
| 浓度 | 0.1, 0.3, 1 或 3 μM | |
| 处理时间 | 4 h | |
| 方法 | 用转染了10 ng KV2.1的HEK293细胞进行retigabin孵育实验。转染后24小时，细胞或是暴露于含0.1% DMSO的正常培养基中或是含0.1, 0.3, 1或3 μM retigabine中4小时。4小时后，更换成新鲜培养基，进行电生理分析。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | DBA/2小鼠 |
| 剂量 | 0.5-20 mg/kg | |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
参考文献
Retigabine 2HCl在文献中得到引用
| The SUMO-specific protease SENP2 plays an essential role in the regulation of Kv7.2 and Kv7.3 potassium channels [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6] | PubMed: 34509475 |
| The Changes of KCNQ5 Expression and Potassium Microenvironment in the Retina of Myopic Guinea Pigs [ Front Physiol, 2021, 12:790580] | PubMed: 35002772 |
| Depolarization-Dependent C-Raf Signaling Promotes Hyperexcitability and Reduces Opioid Sensitivity of Isolated Nociceptors after Spinal Cord Injury [ J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535] | PubMed: 32690613 |
| KCNQ2/3/5 channels in dorsal root ganglion neurons can be therapeutic targets of neuropathic pain in diabetic rats [ Mol Pain, 2018, 14:1744806918793229] | PubMed: 30027794 |
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