RGFP966

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₁H₁₉FN₄O

分子量

362.4

CAS号

1396841-57-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

72 mg/mL (198.67 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 10%Tween80 3 45%ddH2O

3.6mg/ml (9.93mM)

以 1 mL 工作液为例，取50 μL72 mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入100μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

靶点

HDAC3 ^[1]
(Cell-free assay)

80 nM

体外研究

RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂，抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM，而在浓度高达15 μM时，对任何其它的HDAC无有效抑制。^[1] 在2种CTCL细胞系中，RGFP966处理24小时后免疫印迹分析，结果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL（皮肤T细胞淋巴瘤）细胞生长，是由于细胞凋亡增加，这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。^[2]

体内研究

RGFP966治疗（10毫克/千克）增强长期记忆。RGFP966（3或10毫克/公斤，皮下注射）有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。^[1]

激酶实验	去乙酰化分析
去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育，预温育时间从0到3个小时，在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸（AC）-AMC底物（在10μM，对应于HDAC1和HDAC3的Km值）在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度，在1小时后加入，然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。
细胞实验	细胞系	HH和Hut78 CTCL细胞系
浓度	~10μM
处理时间	24到72小时
方法	细胞计数并分在T25（Corning）培养瓶中，密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出，一式三份，在处理0小时，24小时，48小时，和72小时后取出并分到96孔板中，10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后，荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。
动物实验	动物模型	小鼠
剂量	10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克
给药处理	皮下注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2017, 31(12):2761-2770]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Invest Dermatol, 2017, 137(9):1935-1944]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Mol Neurosci, 2016, 9:131]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Immunol, 2015, 195(11):5421-31]

RGFP966在文献中得到引用

Extracellular CIRP induces abnormal activation of fibroblast-like synoviocytes from patients with RA via the TLR4-mediated HDAC3 pathways [ Int Immunopharmacol, 2024, 128:111525]	PubMed: 38218010
LncRNA CHROMR/miR-27b-3p/MET axis promotes the proliferation, invasion, and contributes to rituximab resistance in diffuse large B-cell lymphoma [ J Biol Chem, 2024, 300(3):105762]	PubMed: 38367665
macroH2A2 antagonizes epigenetic programs of stemness in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3062]	PubMed: 37244935
The NCOR-HDAC3 co-repressive complex modulates the leukemogenic potential of the transcription factor ERG [ Nat Commun, 2023, 14(1):5871]	PubMed: 37735473
The NCOR-HDAC3 co-repressive complex modulates the leukemogenic potential of the transcription factor ERG [ Nat Commun, 2023, 14(1):5871]	PubMed: 37735473
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051]	PubMed: 37598220
Low-dose IL-2 enhances the generation of IL-10-producing immunoregulatory B cells [ Nat Commun, 2023, 14(1):2071]	PubMed: 37045832
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051]	PubMed: 37598220
RANK ligand converts the NCoR/HDAC3 co-repressor to a PGC1β- and RNA-dependent co-activator of osteoclast gene expression [ Mol Cell, 2023, 83(19):3421-3437.e11]	PubMed: 37751740
HDAC3 aberration-incurred GPX4 suppression drives renal ferroptosis and AKI-CKD progression [ Redox Biol, 2023, 10.1016/j.redox.2023.102939]	PubMed: 37890360

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