RI-1

目录号：S8077 批次号：S807701

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化学数据

别名

RAD51 inhibitor 1

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₄H₁₁Cl₃N₂O₃

分子量

361.61

CAS号

415713-60-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

50 mg/mL (138.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.25mg/ml (3.46mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.25mg/ml (3.46mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

RI-1 (RAD51 inhibitor 1)是RAD51抑制剂，IC50为5至30 µM。

靶点

RAD51 ^[1]

<30 μM

体外研究

RI-1通过直接和特异破坏HsRAD51和抑制RAD51，形成对单链DNA细丝的能力，提高细胞对DNA损伤的敏感性。此外，在所有三种癌细胞株（HeLa细胞，MCF-7和U2OS）中，RI-1单独产生单剂毒性，LD50值在20-40微米范围内。^[1] RI-1减少了在G2期细胞的γ-H2AX灶，并导致在辐射6小时后未修复DNA双链断裂的升高。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	DNA结合检测
激酶实验	所有反应均在黑色非结合性聚苯乙烯384孔板中进行，反应体积为30-100微升。纯化的DNA链交换的蛋白质和化学化合物预先在室温下孵育5分钟；然后进一步在37 ℃下孵育30分钟，使用100nM的单链DNA底物，它由在5'末端Alexa 488标签的45 -聚体的多-dT（合成并通过综合的DNA技术进行纯化）组成。反应在20 mM HEPES （pH值7.5）， 10毫摩尔氯化镁，0.25 μM BSA，2％甘油，30 mM氯化钠，4％DMSO和2毫摩尔ATP中进行。有些条件包括DTT或TCEP （三（2-羧乙基）膦）所指示。DNA结合是在Safire2酶标仪中测量荧光偏振（FP），使用以下设置：激发470 ± 5 nm，发射530 ± 5 nm，10测/孔，Z轴高度和G因子从对照孔自动校准。显示误差棒表示标准偏差。涉及蛋白质浓度的滴定实验中，数据拟合到该帐户用于协同性质由重组酶蛋白与DNA结合的方程式。对于涉及RI- 1的滴定实验中，蛋白质浓度为在不存在RI- 1得到的FP信号的〜80％的饱和度。
细胞实验	细胞系	HeLa, MCF-7和U2OS细胞
	浓度	~35 μM
	处理时间	24 小时
	方法	细胞毒性是通过克隆形成能力的损失来确定。实验一式三份进行。结晶紫染色的菌落用CCD照相机成像，并使用NIH图像软件计数。误差线表示标准误差

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Pharmacother, 2017, 94:165-168]

RI-1在文献中得到引用

Short-Term Starvation Weakens the Efficacy of Cell Cycle Specific Chemotherapy Drugs through G1 Arrest [ Int J Mol Sci, 2023, 24(3)2498]	PubMed: 36768821
DNA‑PKcs phosphorylation specific inhibitor, NU7441, enhances the radiosensitivity of clinically relevant radioresistant oral squamous cell carcinoma cells [ Biomed Rep, 2023, 18(4):28]	PubMed: 36926187
U2AF1 mutation connects DNA damage to the alternative splicing of RAD51 in lung adenocarcinomas [ Clin Exp Pharmacol Physiol, 2022, 10.1111/1440-1681.13646]	PubMed: 35434831
CRIP1 cooperates with BRCA2 to drive the nuclear enrichment of RAD51 and to facilitate homologous repair upon DNA damage induced by chemotherapy [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01932-0]	PubMed: 34262130
A non-genetic, cell cycle-dependent mechanism of platinum resistance in lung adenocarcinoma [ Elife, 2021, 10e65234]	PubMed: 33983115
The Valproate Mediates Radio-Bidirectional Regulation Through RFWD3-Dependent Ubiquitination on Rad51 [ Front Oncol, 2021, 11:646256]	PubMed: 33842359
Upregulation of FoxO6 in nucleus pulposus cells promotes DNA damage repair via activation of RAD51 [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2021, 25(17):5392-5401]	PubMed: 34533813
Comprehensive optimization of a reporter assay toolbox for three distinct CRISPR-Cas systems [ FEBS Open Bio, 2021, 10.1002/2211-5463.13198]	PubMed: 33999508
Targeting Mutant PPM1D Sensitizes Diffuse Intrinsic Pontine Glioma Cells to the PARP Inhibitor Olaparib. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0507]	PubMed: 32229503
Olaparib Combined with an ATR or Chk1 Inhibitor as a Treatment Strategy for Acquired Olaparib-Resistant BRCA1 Mutant Ovarian Cells. [ Diagnostics (Basel), 2020, 10(2)]	PubMed: 32098452

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