RITA

目录号：S2781 批次号：S278101

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 652287 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H12O3S2
分子量 292.37 CAS号 213261-59-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 58 mg/mL (198.37 mM)
Ethanol 8 mg/mL (27.36 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (102.61mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。
靶点
Mdm2 [1] p53 [3]
体外研究 RITA 作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括 ACHN 和 UO-31生长，IC50分别为 13 μM 和 37 μM。[1] RITA (10 nM) 使细胞周期停滞，使细胞在G2-M 期累积，100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞，也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。[2] RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116 TP53-/- 细胞生长 (13%)。RITA 作用于表达野生型 p53的细胞，比作用于缺乏 p53或 p53突变的细胞，更有效抑制生长。RITA 结合到全长 p53上，而不是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST)蛋白或 HDM-2。RITA 阻断p53−HDM-2相互作用和 p53 泛素化。RITA显著降低与p53共沉淀的HDM-2的量，虽然这两种蛋白是上调的。RITA 阻断 纯化的 GST-p53和 6XHis标记的 His-HDM-2蛋白相互作用。[3] RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。[4] RITA 诱导 p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。[5] 但是，相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。[6]
体内研究 RITA 腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长，而对HCT116 TP53-/- 肿瘤没有明显影响。按 1或 10 mg/kg剂量处理, RITA显示出强抗肿瘤活性。注射5次 1 mg/kg RITA后，p53阳性移植瘤的生长率降低2倍，而对 p53-null 移植瘤没有影响。RITA 按10 mg/kg 剂量处理给药小鼠，与对照组未处理小鼠相比，HCT116 肿瘤减小90%。RITA 按野生型p53−依赖性方式抑制肿瘤生长。[3]
特征 DNA交联的诱导剂，而不是DNA嵌入剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 A-498, TK-10, ACHN 和UO-31 细胞
浓度 0.1 nM - 1 mM, 10 mM 储存于 DMSO
处理时间 48小时
方法 使用XTT实验测定细胞对RITA (0.1 nM - 1 mM)的敏感性。细胞按每孔1500个细胞接种在96孔平地板上，在37oC下含 5% CO2 /95% 空气的湿润环境下温育24小时。每孔中加入溶于DMSO 的梯度浓度RITA，加入RITA48小时后，测定敏感度。
动物实验 动物模型 携带HCT116或HCT116 TP53-/- 移植瘤的SCID小鼠
剂量 0.1 mg/kg, 1 mg/kg或10 mg/kg
给药处理 静脉注射或腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Oncogene, 2014, 10.1038/onc.2014.37]

RITA在文献中得到引用

Tripartite motif containing 69 elicits ERK2-dependent EYA4 turnover to impart pancreatic tumorigenesis [ J Cancer, 2023, 14(2):200-218] PubMed: 36741265
Wnt4 is crucial for cardiac repair by regulating mesenchymal-endothelial transition via the phospho-JNK/JNK [ Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126] PubMed: 35673578
Mild oxidative stress protects against chemotherapy-induced hair loss [ Front Oncol, 2022, 12:1078916] PubMed: 36703797
Arsenic Trioxide Rescues Structural p53 Mutations through a Cryptic Allosteric Site [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X] PubMed: 33357454
The Meningioma Enhancer Landscape Delineates Novel Subgroups and Drives Druggable Dependencies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0160] PubMed: 32703768
A Human Organoid Model of Aggressive Hepatoblastoma for Disease Modeling and Drug Testing [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668] PubMed: 32962010
Wild-Type p53 Promotes Cancer Metabolic Switch by Inducing PUMA-Dependent Suppression of Oxidative Phosphorylation [ Cancer Cell, 2019, 35(2):191-203] PubMed: 30712844
Angiopoietin-like protein 3 blocks nuclear import of FAK and contributes to sorafenib response. [ Br J Cancer, 2018, 119(4):450-461] PubMed: 30033448
Identification of differentially expressed genes associated with the enhancement of X-ray susceptibility by RITA in a hypopharyngeal squamous cell carcinoma cell line (FaDu). [ Radiol Oncol, 2016, 50(2):168-74] PubMed: 27247549
Correlating chemical sensitivity and basal gene expression reveals mechanism of action [Rees MG, et al. Nat Chem Biol, 2015, 10.1038/nchembio.1986] PubMed: 26656090

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