Ro-3306

目录号：S7747 批次号：S774702

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₁₃N₃OS₂
	分子量	351.45	CAS号	872573-93-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	13 mg/mL (36.98 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，K_i 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。

靶点

CDK1 ^[1] (Cell-free assay)	PKCδ ^[1] (Cell-free assay)	SGK ^[1] (Cell-free assay)	ERK ^[1] (Cell-free assay)
20 nM(Ki)	318 nM(Ki)	497 nM(Ki)	1980 nM(Ki)

体外研究

RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。^[1]

10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	CDK试验
激酶实验	CDK1 cyclin B1，CDK1 cyclin A，CDK2 cyclin E，和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25 mM Hepes，6.25 mM MgCl2，0.003% Tween 20，0.3 mg/mL BSA，1.5 mM DTT，和如下含量的ATP: 162 μM (CDK1)，90 mM (CDK2)，或135 μM (CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10 mM MgCl2。测试化合物在20 μL实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍，反应通过加入40 μL包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37°C下连续搅拌培养30分钟，反应通过加入15 μL 含1.6μM 抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25 mM Hepes，24 mM EDTA，和0.2 mg/mL BSA终止。再振荡培育30分钟后，加入15μL 包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60 nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25 mM Hepes，以及0.5 mg/mL BSA，培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340 nm激发波长和615 nm与665 nm发射波长读取数据。IC50值根据665 nm下的读数值进行计算，并归一化为615 nm下铕的读数值。Ki值根据公式Ki= IC50/(1 + S/Km )计算，其中S是试验中ATP浓度，Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。
细胞实验	细胞系	MDA-MB-231 细胞系
	浓度	20 μM
	处理时间	72 h
	方法	对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板，在37℃培养箱中与CO2一起培养，24小时后，给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT (20 μL，包含5mg/mL储备溶液的生理盐水)加入每孔中，细胞培养4小时。移除上清液，来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200 μL无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565 nm波长下检测。

参考文献

[4] Zhao L, et al. Antiviral Res. 2022 May;201:105296.

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Biol, 2015, 209(2): 221-34 ]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Arthritis Rheumatol, 2016, 68(5):1222-32.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:41950]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Mol Sci, 2018, 19(12)]

Ro-3306在文献中得到引用

Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]	PubMed: 38453961
ATR limits Rad18-mediated PCNA monoubiquitination to preserve replication fork and telomerase-independent telomere stability [ EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324]	PubMed: 38467834
DIS3 depletion in multiple myeloma causes extensive perturbation in cell cycle progression and centrosome amplification [ Haematologica, 2024, 109(1):231-244]	PubMed: 37439377
Multiple intersecting pathways are involved in the phosphorylation of CPEB1 to activate translation during mouse oocyte meiosis [ bioRxiv, 2024, 2024.01.17.575938]	PubMed: 38293116
Master mitotic kinases regulate viral genome delivery during papillomavirus cell entry [ Nat Commun, 2023, 14(1):355]	PubMed: 36683055
Histone demethylase KDM2A is a selective vulnerability of cancers relying on alternative telomere maintenance [ Nat Commun, 2023, 14(1):1756]	PubMed: 36991019
Polarized microtubule remodeling transforms the morphology of reactive microglia and drives cytokine release [ Nat Commun, 2023, 14(1):6322]	PubMed: 37813836
Homology directed telomere clustering, ultrabright telomere formation and nuclear envelope rupture in cells lacking TRF2B and RAP1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):2144]	PubMed: 37059728
Polarized microtubule remodeling transforms the morphology of reactive microglia and drives cytokine release [ Nat Commun, 2023, 14(1):6322]	PubMed: 37813836
Inhibition of CDK1 Overcomes Oxaliplatin Resistance by Regulating ACSL4-mediated Ferroptosis in Colorectal Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301088]	PubMed: 37428466

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