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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H13N3OS2 |
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分子量 | 351.45 | CAS号 | 872573-93-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 70 mg/mL (199.17 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 | RO-3306抑制CDK1/cyclin B1,CDK1/cyclin A,CDK2/cyclin E,和CDK4/cyclin D活性,Ki分别为35 nM,110 nM,340 nM,和>2000 nM。HCT116,SW480,和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。[1] 10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。[2] |
激酶实验 | CDK试验 | |
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CDK1 cyclin B1,CDK1 cyclin A,CDK2 cyclin E,和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25 mM Hepes,6.25 mM MgCl2,0.003% Tween 20,0.3 mg/mL BSA,1.5 mM DTT,和如下含量的ATP: 162 μM (CDK1),90 mM (CDK2),或135 μM (CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10 mM MgCl2。测试化合物在20 μL实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍,反应通过加入40 μL包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37°C下连续搅拌培养30分钟,反应通过加入15 μL 含1.6μM 抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25 mM Hepes,24 mM EDTA,和0.2 mg/mL BSA终止。再振荡培育30分钟后,加入15μL 包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60 nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25 mM Hepes,以及0.5 mg/mL BSA,培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340 nm激发波长和615 nm与665 nm发射波长读取数据。IC50值根据665 nm下的读数值进行计算,并归一化为615 nm下铕的读数值。Ki值根据公式Ki= IC50/(1 + S/Km )计算,其中S是试验中ATP浓度,Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231 细胞系 |
浓度 | 20 μM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板,在37℃培养箱中与CO2一起培养,24小时后,给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT (20 μL,包含5mg/mL储备溶液的生理盐水)加入每孔中,细胞培养4小时。移除上清液,来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200 μL无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565 nm波长下检测。 |
数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Biol, 2015, 209(2): 221-34 ]
数据来源于[Data independently produced by , , Arthritis Rheumatol, 2016, 68(5):1222-32.]
数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:41950]
数据来源于[Data independently produced by , , Int J Mol Sci, 2018, 19(12)]
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] | PubMed: 38453961 |
ATR limits Rad18-mediated PCNA monoubiquitination to preserve replication fork and telomerase-independent telomere stability [ EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324] | PubMed: 38467834 |
DIS3 depletion in multiple myeloma causes extensive perturbation in cell cycle progression and centrosome amplification [ Haematologica, 2024, 109(1):231-244] | PubMed: 37439377 |
Multiple intersecting pathways are involved in the phosphorylation of CPEB1 to activate translation during mouse oocyte meiosis [ bioRxiv, 2024, 2024.01.17.575938] | PubMed: 38293116 |
Master mitotic kinases regulate viral genome delivery during papillomavirus cell entry [ Nat Commun, 2023, 14(1):355] | PubMed: 36683055 |
Histone demethylase KDM2A is a selective vulnerability of cancers relying on alternative telomere maintenance [ Nat Commun, 2023, 14(1):1756] | PubMed: 36991019 |
Polarized microtubule remodeling transforms the morphology of reactive microglia and drives cytokine release [ Nat Commun, 2023, 14(1):6322] | PubMed: 37813836 |
Homology directed telomere clustering, ultrabright telomere formation and nuclear envelope rupture in cells lacking TRF2B and RAP1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):2144] | PubMed: 37059728 |
Polarized microtubule remodeling transforms the morphology of reactive microglia and drives cytokine release [ Nat Commun, 2023, 14(1):6322] | PubMed: 37813836 |
Inhibition of CDK1 Overcomes Oxaliplatin Resistance by Regulating ACSL4-mediated Ferroptosis in Colorectal Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301088] | PubMed: 37428466 |
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