Ro 61-8048

目录号:S8172 批次号:S817202

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H15N3O6S2

分子量 421.45 CAS号 199666-03-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
10mg/ml (23.73mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羟化酶(KMO) 抑制剂,IC50为37 nM, Ki为4.8 nM。
靶点
KMO [1]
(Cell-free assay)
KMO [1]
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki) 37 nM
体内研究 在沙鼠和大鼠模型中,Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.)诱导了犬尿氨酸3-羟化酶的抑制。[1] 在局部或者全面的脑缺血模型中,Ro 61-8048 (40 mg/kg, p.o.)降低了缺血脑损伤。[2] 在阵发性运动障碍的仓鼠模型中,Ro 61-8048 (150 mg/kg i.p.)显著的降低了运动障碍的严重程度,同时并未产生明显的副作用。[3] 另外,Ro 61-8048对犬尿氨酸路径胎儿期的抑制导致了成年大鼠后代海马体结构的改变。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 犬尿氨酸3-羟化酶活性检测及体外抑制试验
犬尿氨酸3-羟化酶活性利用基于l-[3-3H]犬尿氨酸羟化后含氚水的释放量的放射酶方法来进行测定。该测试在96孔板中进行,终体积为100 μL,反应液包括0.1 M 硫酸钾缓冲液, pH 7.4,100 μM未标记的l-犬尿氨酸底物,0.1 μCi的l-[3-3H]犬尿氨酸(sp act. 14.4−16.1 Ci/mmol; 1 Ci = 37 GBq),200 μM NADPH,0.4 unit/mL葡萄糖6磷酸脱氢酶,3 mM葡萄糖6磷酸,以及30 μg线粒体酶配制液。在大多数试验中,反应开始前,先将合适浓度的抑制剂加入37度孵育15min后,再加入底物。为吸收未反应的底物,每空中加入150 mL 10% (w/v)活性炭悬浮液,摇动两分钟,4000 rpm转速下离心10 min。取50 mL的样本放到另一个培养皿中,加入200 μL/well的闪烁液,密封然后剧烈摇动20 min,然后用Top-Count (Packard)计数器进行计数。得到的数据利用利用米氏方程来计算酶活性动力常数。Ki值通过表观Km值以及抑制剂浓度计算得到。IC50值利用至少八组不同浓度抑制剂得到的数据利用计算机公式得到。

Ro 61-8048在文献中得到引用

Modification of kynurenine pathway via inhibition of kynurenine hydroxylase attenuates surgical brain injury complications in a male rat model. [ J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167] PubMed: 31257634
Targeting tryptophan catabolic kynurenine pathway enhances antitumor immunity and cytotoxicity in multiple myeloma. [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x] PubMed: 31462737
Blast Preconditioning Protects Retinal Ganglion Cells and Reveals Targets for Prevention of Neurodegeneration Following Blast-Mediated Traumatic Brian Injury [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170] PubMed: 31598627

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