RO9021

目录号：S7286 批次号：S728601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H25N7O
分子量 355.44 CAS号 1446790-62-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 71 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 10 mg/mL (28.13 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
5.6 nM
体外研究 RO9021在人外周血单核细胞和全血中抑制BCR信号，在人类单核细胞中抑制FcγR信号，在人类肥大细胞中抑制FcεR信号并抑制小鼠骨髓巨噬细胞的破骨细胞生成（体外）。RO9021还抑制人类B细胞的TLR-9信号，导致浆母细胞、B细胞分化时候的IgM、IgG减少。它有效地抑制人类浆细胞样树突状细胞在TLR9激活后所产生的I型干扰素，这一效应对TLR9具有特异性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介导的信号。RO9021不参与抑制JAK-STAT信号通路[1]。
体内研究 在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制关节炎进展[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类B细胞系, Ramos
浓度 1 μM
处理时间 5 或 15分钟
方法

用1 μM RO9021对人类B细胞系Ramos进行预处理，然后用anti-IgM诱导B细胞受体的交联。用磷酸化抗体，通过WB来检测各种BCR信号成分的激活情况。
动物实验 动物模型 C57BL/6和DBA/1J成年小鼠
剂量 5 和 45 mg/kg/d
给药处理 口服

RO9021在文献中得到引用

Heterogeneity of Patient-Derived Acute Myeloid Leukemia Cells Subjected to SYK In Vitro Inhibition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706] PubMed: 36499034

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