Ropinirole HCl

目录号：S3189 批次号：S318902

打印

化学数据

化学结构式 别名 SKF-101468A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H24N2O.HCl
分子量 296.84 CAS号 91374-20-8
Solubility (25°C)* 体外 Water 59 mg/mL (198.76 mM)
DMSO 30 mg/mL (101.06 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂，IC50为29 nM。
靶点
D2 receptor [1]
29 nM(Ki)
体外研究 Ropinirole清除自由基，并抑制Fe2+–H2O2反应系统中脂质过氧化。[2]
体内研究 Ropinirole (50 mg/kg, i.p.)引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC)剂量依赖性抑制小鼠体内2-二-正丙氨基-5,6-二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole以1和10 μg的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体，引起小鼠体内显著的对侧(相对于注射侧)不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO)逆转狨猴中MPTP诱导的所有动力和行为缺失。[1]在小鼠体内，Ropinirole (2 mg/kg, i.p.)给药7天，增加纹状体中GSH，过氧化氢酶和SOD活性，并保护纹状体多巴胺能神经元不被6-羟多巴胺(6-OHDA)影响。[2]纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内，与接受空白载体处理的机能障碍动物相比，Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.)改善先前运动不能的前肢的使用，并产生强烈旋绕行为。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内，Ropinirole不足量的治疗仅产生中度的刺激作用。[3] 在健康志愿者体内，Ropinirole (1-8 mg t.i.d.)能够被迅速且完全吸收，口服生物利用率为55%，清除率为780 mL/min，消除半衰期为6小时。由于Ropinirole清除的主要路线是通过CYP酶体系，主要通过CYP1A2和CYP3A4，对前者的抑制，也可能是对后者的抑制，降低了试剂的清除率，并导致药物积累。[4] 与安慰剂相比，Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg每天)治疗显著改善患者进入睡眠的能力，和2期睡眠的量，并且使睡眠充足。觉醒时每小时周期性肢体运动在ropinirole组从7.0减少为 2.5，而安慰剂组从4.2增加到6.0。清醒时每小时的周期性肢体运动在ropinirole组从56.5减少为23.6，而安慰剂组从46.6增加到56.1。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
尾状核在孵育缓冲液(50 mM Tris-HC1，10 mM KC1，2 mM MgC12和4 mM CaC12，pH 7.6)中均质化，并以3.9×103 g离心10分钟。将上层清液丢弃，沉淀重新均质化，并如上离心，然后重新悬浮在新鲜孵育液中。将等份细胞膜与0.1 nM 3H-spiperone (67.6 Ci/mmol)在孵育缓冲液中，Ropinirole存在或不存在下，于25℃下培养60分钟(测定体积2mL)。特异性结合以1 μM (+)butaclamol定义。样品通过Whatman GF/C过滤器使用Brandel细胞采集器过滤，并用16 ml冰预冷的孵育缓冲液洗涤。

Ropinirole HCl在文献中得到引用

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。