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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C5H6BrN3O5 |
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分子量 | 268.02 | CAS号 | 925206-65-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 53 mg/mL (197.74 mM) | |
Ethanol | 23 mg/mL (85.81 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡,并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | RRx-001通过干扰glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)发挥其抗增殖作用,G6PD是磷酸戊糖途径的关键酶。在你三种不同的癌细胞系中(Hep G2, CACO-2和HT-29),RRx-001影响葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以浓度依赖性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通过ROS/RNS的生成诱导p53和PARP-1。它通过干扰、破坏处于快速增值细胞中的3种至关重要的代谢需求:生物能学、大分子生物合成和细胞胞质氧化还原内稳态的操控,来发挥其抗癌活性[1]。RRx-001还能在肿瘤细胞中介导Nrf2的核转运以及其下游HO-1和NQO1的表达。除了表观遗传的改变,RRx-001通过多效机制如氧化还原信号、氧化还原诱导的许多不同信号通路(如Nrf2、p53、PARP剪切、HIF1α、G6PD活性)的失调来发挥作用。在细胞发生DNA双链断裂时,RRx-001诱导p53和p21的活性,下调癌细胞的能量和新陈代谢。它通过调控ROS/RNS的生成,是Nrf2-ARE信号通路的有效激活剂[3]。 | ||
体内研究 | RRx-001在富集周皮细胞和α-SMA血管的肿瘤中,具有短期血流量再分配的作用[2]。RRx-001具有良好的耐受性,而没有剂量受限的毒副作用。在小鼠中,它不仅能促进Nrf2的核转运、也能上调SCC VII肿瘤中的内源性Nrf2的表达[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人类癌细胞系HEP-G2, HT-29, CACO-2 |
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浓度 | 5, 50, 100 μM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 应用MTT proliferation assay kit来对细胞生长和增殖进行检测。将5×103细胞接种于96孔板的每一孔中,用(或不用)化合物对之进行处理。培养时间最长达72小时。然后向每孔中加入10 μL MTT试剂,孵育3 h。将培养基移除,加入100 μL Crystal Dissolving Solution,检测570 nm处的吸收光值。 | |
动物实验 | 动物模型 | C3H 小鼠/SCID 小鼠 |
剂量 | 15 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
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Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035] | PubMed: 37616163 |
RRx-001 ameliorates inflammatory diseases by acting as a potent covalent NLRP3 inhibitor [ Cell Mol Immunol, 2021, 18(6):1425-1436] | PubMed: 33972740 |
Integrative analyses of gene expression and chemosensitivity of patient-derived ovarian cancer spheroids link G6PD-driven redox metabolism to cisplatin chemoresistance [ Cancer Lett, 2021, 521:29-38] | PubMed: 34419499 |
Integrative analyses of gene expression and chemosensitivity of patient-derived ovarian cancer spheroids link G6PD-driven redox metabolism to cisplatin chemoresistance [ Cancer Lett, 2021, 521:29-38] | PubMed: 34419499 |
Inhibition of the Inflammasome Activity of NLRP3 Attenuates HDM-Induced Allergic Asthma [ Front Immunol, 2021, 12:718779] | PubMed: 34413860 |
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