RRx-001

目录号：S8405 批次号：S840502

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₅H₆BrN₃O₅
	分子量	268.02	CAS号	925206-65-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	54 mg/mL (201.47 mM)
		Ethanol	14 mg/mL (52.23 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡，并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。

靶点

G6PD ^[1]

Nrf2-ARE ^[3]

体外研究

RRx-001通过干扰glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)发挥其抗增殖作用，G6PD是磷酸戊糖途径的关键酶。在你三种不同的癌细胞系中（Hep G2, CACO-2和HT-29），RRx-001影响葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以浓度依赖性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通过ROS/RNS的生成诱导p53和PARP-1。它通过干扰、破坏处于快速增值细胞中的3种至关重要的代谢需求:生物能学、大分子生物合成和细胞胞质氧化还原内稳态的操控，来发挥其抗癌活性^[1]。RRx-001还能在肿瘤细胞中介导Nrf2的核转运以及其下游HO-1和NQO1的表达。除了表观遗传的改变，RRx-001通过多效机制如氧化还原信号、氧化还原诱导的许多不同信号通路（如Nrf2、p53、PARP剪切、HIF1α、G6PD活性）的失调来发挥作用。在细胞发生DNA双链断裂时，RRx-001诱导p53和p21的活性，下调癌细胞的能量和新陈代谢。它通过调控ROS/RNS的生成，是Nrf2-ARE信号通路的有效激活剂^[3]。

体内研究

RRx-001在富集周皮细胞和α-SMA血管的肿瘤中，具有短期血流量再分配的作用^[2]。RRx-001具有良好的耐受性，而没有剂量受限的毒副作用。在小鼠中，它不仅能促进Nrf2的核转运、也能上调SCC VII肿瘤中的内源性Nrf2的表达^[3]。

细胞实验	细胞系	人类癌细胞系HEP-G2, HT-29, CACO-2
浓度	5, 50, 100 μM
处理时间	72 h
方法	应用MTT proliferation assay kit来对细胞生长和增殖进行检测。将5×10³细胞接种于96孔板的每一孔中，用（或不用）化合物对之进行处理。培养时间最长达72小时。然后向每孔中加入10 μL MTT试剂，孵育3 h。将培养基移除，加入100 μL Crystal Dissolving Solution，检测570 nm处的吸收光值。
动物实验	动物模型	C3H 小鼠/SCID 小鼠
剂量	15 mg/kg
给药处理	静脉注射

参考文献

RRx-001在文献中得到引用

Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035]	PubMed: 37616163
RRx-001 ameliorates inflammatory diseases by acting as a potent covalent NLRP3 inhibitor [ Cell Mol Immunol, 2021, 18(6):1425-1436]	PubMed: 33972740
Integrative analyses of gene expression and chemosensitivity of patient-derived ovarian cancer spheroids link G6PD-driven redox metabolism to cisplatin chemoresistance [ Cancer Lett, 2021, 521:29-38]	PubMed: 34419499
Integrative analyses of gene expression and chemosensitivity of patient-derived ovarian cancer spheroids link G6PD-driven redox metabolism to cisplatin chemoresistance [ Cancer Lett, 2021, 521:29-38]	PubMed: 34419499
Inhibition of the Inflammasome Activity of NLRP3 Attenuates HDM-Induced Allergic Asthma [ Front Immunol, 2021, 12:718779]	PubMed: 34413860

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