CEP-40783 (RXDX-106)

目录号：S8570 批次号：S857002

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₁H₂₆F₂N₄O₆
	分子量	588.56	CAS号	1437321-24-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (169.9 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (5.09 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。

靶点

Axl ^[2] (Cell-free assay)	c-Met ^[2] (Cell-free assay)	Tyro3 ^[2] (Cell-free assay)	MER ^[2] (Cell-free assay)	Tyro3 ^[2] (Cell-free assay)	View More
7 nM	12 nM	19 nM	29 nM	29 nM	View More

体外研究

RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低^[1]。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性^[2]。

体内研究

RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的肿瘤并影响表达TAM的肿瘤微环境，从而形成整体的抗癌环境^[1]。

细胞实验	细胞系	3T3细胞
浓度	0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM
处理时间	30 min
方法	用vehicle或RXDX-106处理表达Tyro3, Axl 或 Mer的3T3细胞，处理30分钟，检测受体磷酸化情况。
动物实验	动物模型	SCID Beige mice
剂量	30 mg/kg
给药处理	p.o.

参考文献

CEP-40783 (RXDX-106)在文献中得到引用

Dissecting signaling regulators driving AXL-mediated bypass resistance and associated phenotypes by phosphosite perturbations [ bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266]	PubMed: 37961516
Integrated Proteomics-Based Physical and Functional Mapping of AXL Kinase Signaling Pathways and Inhibitors Define Its Role in Cell Migration [ Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555]	PubMed: 35022314
Inhibition of Axl Promotes the Therapeutic Effect of Targeted Inhibition of the PI3K/Akt Pathway in NRAS Mutant Melanoma Cells [ J Oncol, 2022, 2022:2946929]	PubMed: 35310910
Cell Type-specific Adaptive Signaling Responses to KRASG12C Inhibition [ Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548]	PubMed: 33619172
Attenuation of apoptotic cell detection triggers thymic regeneration after damage [ Cell Rep, 2021, 37(1):109789]	PubMed: 34610317
Lysyl-tRNA synthetase-expressing colon spheroids induce M2 macrophage polarization to promote metastasis. [ J Clin Invest, 2018, 128(11):5034-5055]	PubMed: 30188867

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