S49076

目录号：S8404 批次号：S840401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H22N4O4S
分子量 438.50 CAS号 1265965-22-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。
靶点
Met [1]
(Cell-free assay)		 Mer [1]
(Cell-free assay)		 Axl [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 View More
1 nM 2 nM 7 nM 15 nM 17 nM
体外研究 S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中，S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞，阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成[1]。
体内研究 S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布，给药量为3.125 mg/kg时，其在肿瘤内的半衰期约为7小时，而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下，超过50%的MET磷酸化被抑制，维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，与bevacizumab结合使用，完全抑制结肠癌癌异种移植的生长[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 GTL-16和SNU-16细胞系
浓度 --
处理时间 96 h 或 120 h
方法

在GTL-16和SNU-16细胞活力的检测中，将细胞接种于96孔板，用含10% FCS的培养基进行培养。48小时后，加入不同浓度的S49076。在96小时（GTL-16）或120小时（SNU-16）后，加入5 mg/ml MTT，在37℃下孵育4小时。移除MTT溶液后，将形成的甲瓒代谢物溶解于SDS（SNU-16）或DMSO（GTL-16）。在540 nm处测定吸光值。
动物实验 动物模型 雌性balb/c小鼠和swiss nu/nu小鼠
剂量 50 或 100 mg/kg
给药处理 口服

S49076在文献中得到引用

Axl receptor tyrosine kinase is a regulator of apolipoprotein E. [ Mol Brain, 2020, 4;13(1):66] PubMed: 32366277

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