S-(+)-Rolipram

目录号：S2127 批次号：S212701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H21NO3
分子量 275.34 CAS号 85416-73-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 55 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
10mg/ml (36.32mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL33.33mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。
靶点
PDE4 [1]
0.75 μM
体外研究 S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。[1] 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。[2] S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。[3] 使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172，提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制，细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化，随后发生细胞凋亡。[4]
体内研究 S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠，降低OA-诱导的支气管缩小，ID50为0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果，因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理，降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠，通过支气管肺泡灌洗和组织学评价，降低OA诱导的特定电导降低，也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入，这种作用存在剂量依赖性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PDE 检测实验
通过Thompson等人（1979）的两步放射性同位素方法。测定PDE活性。反应混合物包含: Tris-HCl 20 mM (pH 8.0), MgCl2 10 mM,2-巯基乙醇 4 mM,乙二醇-双（F-乙基乙醚）N,N,N',N'-四乙酸(EGTA) 0.2 mM, 牛血清蛋白，0.05 mg/mL。除非另有说明,则底物浓度一律为1 μM。通过浓度(0.1 nM 到 40 μM)-反应曲线测定IC50值(抑制50%底物水解所需的浓度)每种试剂至少获得三种浓度-反应曲线。
细胞实验 细胞系 人胶质瘤细胞系A-172
浓度 1 mM
处理时间 24 小时
方法 通过荧光激活细胞分选（FACS）分析测定新周期。使用 Rolipram处理后, A-172细胞被胰蛋白酶化,使用PBS冲洗，与冰冻70%乙醇混合10分钟。细胞旋转减慢, 除去乙醇。加入碘化丙啶染色溶液 [10 υg/mL PI, 1 ml RNase (100 υg/mL)]，在 37oC下反应30分钟。
动物实验 动物模型 雄性Hartley豚鼠
剂量 1 mL/kg
给药处理 静脉注射10分钟，然后使用 spasmogen处理

S-(+)-Rolipram在文献中得到引用

Efficacy of FDA-Approved Anti-Inflammatory Drugs Against Venezuelan Equine Encephalitis Virus Infection. [ Viruses, 2019, 11(12)] PubMed: 31842327

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