Salinomycin (from Streptomyces albus)

目录号:S8129 批次号:S812901

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化学数据

化学结构式 别名 Procoxacin 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C42H70O11

分子量 751.00 CAS号 53003-10-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (133.15 mM)
Ethanol 79 mg/mL (105.19 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Salinomycin (Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
靶点
Wnt/β-catenin [1]
体外研究 Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素,通过干扰药物转运体ABC(ATP结合位点)、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路,在多种不同的人类癌症中,杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性,除此之外,salinomycin在不同的生物膜中发挥作用,包括胞膜、线粒体膜,其作为单价阳离子载体,对碱金属离子有较强的选择性,对K+有偏好性,因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡[1]
体内研究 Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg,超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 结肠癌细胞(SW480, SW620, RKO)、乳腺癌细胞系(MCF-7, T47D, MDA-MB-453).
浓度 1, 2.5, 5, 10 μM
处理时间 26 h
方法

将细胞以1500/孔(SW480或SW620)或4000/孔(其他细胞系)的密度铺于平底96孔板。16小时后,用salinomycin对细胞进行处理22小时,然后每孔加入溶于PBS中的5 mg/ml MTT,4小时,加入triplex solution裂解细胞。读取562 nm出的吸光值。

动物实验 动物模型 NOD/SCID小鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Tumour Biol, 2016, 305-11]

数据来源于[Data independently produced by , , Tumor and Stem Cell Biology, 2015, 75(21):4582-4592.]

Salinomycin (from Streptomyces albus)在文献中得到引用

MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9] PubMed: 38182558
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965] PubMed: 37371546
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517] PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889] PubMed: 37791907
WNT Co-Receptor LRP6 Is Critical for Zygotic Genome Activation and Embryonic Developmental Potential by Interacting with Oviductal Paracrine Ligand WNT2 [ Genes (Basel), 2023, 14(4)891] PubMed: 37107647
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein Exerts Promising Anti-Ovarian Cancer Effects by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition [ Int J Nanomedicine, 2022, 17:4059-4071] PubMed: 36105618
Avasimibe Alleviates Disruption of the Airway Epithelial Barrier by Suppressing the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:795934] PubMed: 35222024
In Vitro Antiviral Activities of Salinomycin on Porcine Epidemic Diarrhea Virus [ Viruses, 2021, 13(4)580] PubMed: 33808275
Inhibition of Wnt/β-catenin Pathway Reverses Multi-Drug Resistance and EMT in Oct4 +/Nanog + NSCLC Cells [ Biomed Pharmacother, 2020, 16;127:110225] PubMed: 32428834

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