Salirasib

目录号：S7684 批次号：S768401

化学数据

	别名	Farnesylthiosalicylic acid, FTS	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₃₀O₂S
	分子量	358.54	CAS号	162520-00-5
Solubility (25°C)*	体外


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

产品描述

Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， K_i为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。

靶点

Ras ^[1]	PPMTase ^[1]
	2.6 μM(Ki)

体外研究

Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。^[1] Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。^[2]在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。^[3]

体内研究

在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。^[4]在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。^[5]在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化，并提高肌肉力量。^[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	PPMTase 试验
激酶实验	大鼠小脑突触体膜或培养细胞系的总膜(100,000 × g 沉淀)用于无细胞体系中甲基转移酶测定。甲基转移酶在总体积为50 μL 的50 mM Tris-HCl 缓冲液中，pH 7.4，使用100 μg蛋白质，25 μM [methyl-³H]AdoMet (300,000 cpm/nmol)，和50 μM AFC (在DMSO中以原液制备)，于37°C下进行测定。所有试验的DMSO浓度为8%。不同AFC浓度按照指示用于各实验中。加入500 μL氯仿：甲醇 (1:1) 10分钟后，终止反应，随后加入250 μL H₂O，混合，并相分离。氯仿相的125-μL部分在40℃下干燥，并加入200 μl 的1 N NaOH和1% SDS溶液。因此形成的甲醇通过气相平衡法计算。典型的背景计数(无AFC 添加)为50-100 cpm，而与AFC的典型反应产生500-6,000 cpm。试验以一式三份进行，减去背景计数。使内源性底物甲基化，并进行凝胶电泳。完整细胞中的蛋白质羧基甲基化使用100 μCi/mL [methyl-³H]甲硫氨酸测定。细胞近似铺满培养基，在含有5 mL 标记培养基的10-cm板中生长测定。
细胞实验	细胞系	PC12，CHE，T 抗原转化的 CHE，内皮细胞，星形胶质细胞，B16，Rat1，EJ，NIH3T3，v-Raf 转化的 NIH3T3 细胞系
	浓度	~100 μM
	处理时间	10天
	方法	细胞在24孔板中生长。接种2小时后，将细胞中加入溶剂或从原液中新鲜制备的FTS，以得到在0.1% DMSO中的最终指示浓度。培养基每4天用包含溶剂或药物的新鲜培养基取代。分离实验表明溶剂本身对细胞生长没有作用。在指示期间，细胞通过台盼蓝/EDTA从板上分离，并在光学显微镜下计数。所有试验以一式四份进行。在平行实验中，细胞用台盼蓝或MTT着色，着色的细胞在光学显微镜下检查。在一些MTT染色的培养基中，细胞溶解在0.2 mL 100% DMSO中，染色程度使用酶联免疫吸附测定阅读器分光光度法测定。
动物实验	动物模型	Panc-1 异种移植的裸鼠
	剂量	每天 5 mg/kg
	给药处理	i.p.

参考文献

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Salirasib在文献中得到引用

Crosstalk between protein kinase C α and transforming growth factor β signaling mediated by Runx2 in intestinal epithelial cells [ J Biol Chem, 2023, 299(4):103017]	PubMed: 36791912
Vemurafenib Inhibits Acute and Chronic Enterovirus Infection by Affecting Cellular Kinase Phosphatidylinositol 4-Kinase Type IIIβ [ Microbiol Spectr, 2023, 11(4):e0055223]	PubMed: 37436162
BRAF activation by metabolic stress promotes glycolysis sensitizing NRASQ61-mutated melanomas to targeted therapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):7113]	PubMed: 36402789
ATAD3A mediates activation of RAS-independent mitochondrial ERK1/2 signaling, favoring head and neck cancer development [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):43]	PubMed: 35093151
A novel antiproliferative PKCα-Ras-ERK signaling axis in intestinal epithelial cells [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102121]	PubMed: 35697074
Oxymatrine Inhibits Proliferation and Migration of Vulvar Squamous Cell Carcinoma Cells via Attenuation of the RAS/RAF/MEK/ERK Pathway [ Cancer Manag Res, 2020, 12:2057-2067]	PubMed: 32256113
MAPK inhibitors induce serine peptidase inhibitor Kazal type 1 (SPINK1) secretion in BRAF V600E-mutant colorectal adenocarcinoma. [ Mol Oncol, 2018, 12(2):224-238]	PubMed: 29193645
Dasatinib synergizes with ATRA to trigger granulocytic differentiation in ATRA resistant acute promyelocytic leukemia cell lines via Lyn inhibition-mediated activation of RAF-1/MEK/ERK [ Food Chem Toxicol, 2018, 119:464-478]	PubMed: 29097117
The dynamics of ERK signaling in melanoma, and the response to BRAF or MEK inhibition, are cell cycle dependent [ SSRN, 2018, 10.2139/ssrn.3188455]	PubMed: None
The N-terminal tail coordinates with carbohydrate recognition domain to mediate galectin-3 induced apoptosis in T cells. [ Oncotarget, 2017, 8(30):49824-49838]	PubMed: 28548942

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